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NCT-503

NCT-503

产品编号 T4213   CAS 1916571-90-8
别名: NCT 503

NCT-503 是一种磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂,其IC50=2.5 µM。

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NCT-503 Chemical Structure
NCT-503, CAS 1916571-90-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 237 现货
2 mg ¥ 336 现货
5 mg ¥ 543 现货
10 mg ¥ 828 现货
25 mg ¥ 1,620 现货
50 mg ¥ 2,570 现货
100 mg ¥ 3,950 现货
200 mg ¥ 5,470 现货
500 mg ¥ 8,390 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 589 现货
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产品目录号及名称: NCT-503 (T4213)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 NCT-503 is an inhibitor of 3-phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH), inhibiting serine synthesis from 3-phosphoglycerate in cells.
靶点活性 PHGDH:2.5 μM
体外活性 NCT-503 has reasonable aqueous solubility, and exhibits favorable absorption, distribution, metabolism and excretion (ADME) properties[1]. NCT-503 selectively blocks glucose-derived serine synthesis but at the same time triggers SHMT1-dependent one-carbon unit wasting to synthesize serine from glycine. This futile cycle depletes the cell of nucleotides and leads to cell cycle arrest
体内活性 NCT-503 has good exposure (AUClast=14,700 hr*ng/mL), half-life (2.5 hr) and Cmax (~20 μM in plasma) following intraperitoneal administration with significant partitioning into the liver and brain. PHGDH inhibition by NCT-503 selectively increases necrosis in MDA-MB-468 xenografts, but not in MDA-MB-231 xenografts. It also reduces the growth and weight of PHGDH-dependent MDA-MB-468 xenografts but does not affect the growth or weight of PHGDH-independent MDA-MB-231 xenografts
动物实验 Animal Models: NOD.SCID mice bearing MDA-MB-231 and MDA-MB-468 orthotropic xenograftsFormulation: 5% ethanol, 35% PEG 300, and 60% of an aqueous 30% hydroxypropyl-β-cyclodextrin solutionDosages: 40 mg/kgAdministration: i.p.(Only for Reference)
别名 NCT 503
分子量 408.48
分子式 C20H23F3N4S
CAS No. 1916571-90-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 75 mg/mL (183.6 mM)

DMSO: 75 mg/mL (183.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.4481 mL 12.2405 mL 24.481 mL 61.2025 mL
5 mM 0.4896 mL 2.4481 mL 4.8962 mL 12.2405 mL
10 mM 0.2448 mL 1.2241 mL 2.4481 mL 6.1203 mL
20 mM 0.1224 mL 0.612 mL 1.2241 mL 3.0601 mL
50 mM 0.049 mL 0.2448 mL 0.4896 mL 1.2241 mL
100 mM 0.0245 mL 0.1224 mL 0.2448 mL 0.612 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Pacold ME, et al. A PHGDH inhibitor reveals coordination of serine synthesis and one-carbon unit fate. Nat Chem Biol. 2016 Jun;12(6):452-8.

TargetMol Library Books文献引用

1. Chen H, Liu C, Wang Q, et al. Renal UTX-PHGDH-serine axis regulates metabolic disorders in the kidney and liver. Nature Communications. 2022, 13(1): 1-19
alpha-Mangostin 3-Hydroxybenzaldehyde MK-8245 CHIKV-IN-2 JX06 Dicoumarol CM037 DS-1001b

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

NCT-503 1916571-90-8 Angiogenesis Metabolism Tyrosine Kinase/Adaptors FLT Dehydrogenase TAM Receptor inhibit Inhibitor NCT503 NCT 503 inhibitor

 

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