E1/E2/E3 Enzyme

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T13412	ZM223 化合物ZM223	2031177-48-5	99.67%
T13412	ZM223 是 NEDD8 活化酶 (NAE) 的抑制剂。
T9236	WSB1 Degrader 1 化合物WSB1 Degrader 1	2306039-66-5	99.64%
T9236	WSB1 Degrader 1 是具有口服活性的 WSB1降解剂，具有抗癌活性。
T4036	Solasodine 澳洲茄铵	126-17-0	99.64%
T4036	Solasodine (Purapuridine) 是存在于茄科植物中的一种类固醇生物碱。它具有神经保护、降压、抗真菌、抗癌、抗动脉粥样硬化、抗雄激素和抗炎活性。
T16901	SMIP004 化合物SMIP004	143360-00-3	99.63%
T16901	SMIP004 是一种 SKP2 E3 连接酶抑制剂。 SMIP004 是人前列腺癌细胞的癌细胞特异性凋亡诱导剂。
T6149	YH239-EE 化合物YH239-EE	1364488-67-4	99.61%
T6149	YH239-EE 是 YH239 的乙酯，是 p53-MDM2 拮抗剂和凋亡诱导剂。
T3110	PRT4165 化合物PRT 4165	31083-55-3	99.6%
T3110	PRT4165 (NSC600157) 是有效的 PRC1介导 H2A 泛素化的抑制剂。
T6254	Idasanutlin 依达奴林	1229705-06-9	99.55%
T6254	Idasanutlin (Ro 5503781) 是一种有效且特异性的 p53-MDM2 抑制剂，IC50值为 6 nM。
T72043	SCFSkp2-IN-2 化合物SCFSkp2-IN-2	1375060-02-8	99.28%
T72043	SCFSkp2-IN-2 是一种 Skp2抑制剂，其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis)，显示出抗肿瘤活性。
T24136	Heclin 化合物Heclin	890605-54-6	99.25%
T24136	Heclin 是一种 HECT E3 泛素连接酶抑制剂，通过抑制 Smurf2、Nedd4 和 WWP1 起作用，IC50 值分别为 6.8、6.3 和 6.9 μM。
T6332	Pevonedistat 化合物Pevonedistat	905579-51-3	99.2%
T6332	Pevonedistat (MLN4924) 是一种 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂 (IC50=4.7 nM)，具有有效性和选择性。Pevonedistat 可以用于骨髓增生异常综合症 (MDS)的治疗，也具有抗肿瘤活性。
T8564	BC-1382 化合物BC-1382	1013753-99-5	99.15%
T8564	BC-1382 是E3泛素连接酶HECTD2抑制剂，能够特异性破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。BC-1382具有抗炎活性。
T8929	BC1618 化合物BC1618	2222094-18-8	99.09%
T8929	BC1618 (2-Propanol, 1-[bis(phenylmethyl)amino]-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]-) 是一种具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂，可刺激 Ampk 依赖性信号传导。它促进线粒体分裂，促进自噬并提高肝脏胰岛素敏感性。
T3549	Avadomide 化合物Avadomide	1015474-32-4	99.07%
T3549	Avadomide (CC 122) 是口服有效的cereblon 调节剂，可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤和免疫调节活性。
T63790	Cbl-b-IN-3 化合物Cbl-b-IN-3	2573775-59-2	98.99%
T63790	Cbl-b-IN-3是一种有效的casitas b 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b)抑制剂（ic50 < 1 nM）。Cbl-b 是一种环型E3泛素蛋白连接酶，与T 淋巴细胞激活阈值的设定有关。Cbl-b 以不依赖于蛋白水解的方式负调控p85，通过其E3泛素连接酶活性，参与了p85向CD28和T 细胞抗原受体ζ的募集...
TQ0231	NVP-CGM097 化合物NVP-CGM097	1313363-54-0	98.92%
TQ0231	NVP-CGM097 (CGM097) 是一种选择性MDM2抑制剂，对hMDM2的IC50为 1.7 nM。
T3517	RO8994 化合物RO8994	1309684-94-3	98.87%
T3517	RO8994是一种高效且特异性的螺吲哚酮小分子 MDM2 抑制剂，MTT 增殖试验和HTRF 结合试验的IC50 为 20 nM 和 5 nM。
TQ0127	Navtemadlin 化合物AMG 232	1352066-68-2	98.86%
TQ0127	Navtemadlin (AMG232) 是一种有效的、选择性的、可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50值为 0.6 nM。它以 0.045 nM 的 Kd 与 MDM2 结合。
T6614	Nutlin-3b 化合物Nutlin-3b	675576-97-3	98.83%
T6614	Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一种 p53/MDM2 拮抗剂或抑制剂，IC50为 13.6 μM。它与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。
T13349	WS-383 化合物WS-383	2247544-02-9	98.8%
T13349	WS-383 是高效、选择性、可逆的DCN1-UBC12相互作用抑制剂，IC50为11 nM。它抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰，引起 NRF2，p21和p27 的积累。
T28124	N106 化合物N106	862974-25-2	98.75%
T28124	N106 是 SUMO 激活酶 E1 连接酶的激活剂，并触发 SERCA2a 的内在 sumoylation。 N106 可用于有关心力衰竭的研究。