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DUB

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Deubiquitinating enzymes (DUBs), also known as deubiquitinating peptidases, deubiquitinating isopeptidases, deubiquitinases, ubiquitin proteases, ubiquitin hydrolases, ubiquitin isopeptidases, are a large group of proteases that cleave ubiquitin from proteins and other molecules. Ubiquitin is attached to proteins in order to regulate the degradation of proteins via the proteasome and lysosome; coordinate the cellular localisation of proteins; activate and inactivate proteins; and modulate protein-protein interactions.DUBs can reverse these effects by cleaving the peptide or isopeptide bond between ubiquitin and its substrate protein. In humans there are nearly 100 DUB genes, which can be classified into two main classes: cysteine proteases and metalloproteases. The cysteine proteases comprise ubiquitin-specific proteases (USPs), ubiquitin C-terminal hydrolases (UCHs), Machado-Josephin domain proteases (MJDs) and ovarian tumour proteases (OTU). The metalloprotease group contains only the Jab1/Mov34/Mpr1 Pad1 N-terminal+ (MPN+) (JAMM) domain proteases.
TargetMol
1 2 3 4
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T4338 USP7/USP47 inhibitor
化合物USP7/USP47 inhibitor
1247825-37-1 98.5%
TargetMol Chemical Structure USP7/USP47 inhibitor
USP7/USP47 inhibitor (USP7/47 inhibitor-1) 是一种选择性泛素特异性蛋白酶 7/47 抑制剂,EC50值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。
T9375 IU1-248
化合物IU1-248
2307472-03-1 98.49%
TargetMol Chemical Structure IU1-248
IU1-248 是 IU1 的衍生物,是一种选择性 USP14 抑制剂,IC50 为 0.83 μM。
T9217 USP7-IN-8
化合物USP7-IN-8
2009273-60-1 98.48%
TargetMol Chemical Structure USP7-IN-8
USP7-IN-8 (GNE-6776) 是一种选择性泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂,IC50 为 1.4 μM。它具有抗癌作用。
T72784 OTUB1/USP8-IN-1
OTUB1/USP8 抑制剂1
2858800-98-1 98.47%
TargetMol Chemical Structure OTUB1/USP8-IN-1
OTUB1/USP8-IN-1 是一种高效的 OTUB1/USP8 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,对 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 可用于研究非小细胞肺癌。
T12024 MF-094
化合物MF-094
2241025-68-1 98.46%
TargetMol Chemical Structure MF-094
MF-094 是一种选择性 USP30抑制剂,IC50为120 nM。它增加蛋白质泛素化,加快有丝分裂。
T2424 P 22077
化合物P22077
1247819-59-5 98.42%
TargetMol Chemical Structure P 22077
P 22077 (P22077) 是泛素蛋白特异性蛋白酶 USP7 抑制剂,EC50值为 8.6 μM,还可抑制 USP47,EC50值为 8.74 μM。
T73151 USP22-IN-1
化合物USP22-IN-1
309735-96-4 98.2%
TargetMol Chemical Structure USP22-IN-1
USP22-IN-1是一种泛素特异性肽酶22(USP22)抑制剂,可用于治疗增殖性疾病或癌症。
T11209 EOAI3402143
化合物EOAI3402143
1699750-95-2 98.09%
TargetMol Chemical Structure EOAI3402143
EOAI3402143 是一种去泛素化酶抑制剂,以剂量依赖性抑制 Usp9x/Usp24和 Usp5,增加肿瘤细胞凋亡。
T11485 GSK2643943A
化合物GSK2643943A
2449301-27-1 98.06%
TargetMol Chemical Structure GSK2643943A
GSK2643943A 是一种去泛素化酶(DUB)的抑制剂,其对 USP20/Ub-Rho 的IC50值为 160 nM,具有口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究潜力。
T60146 USP8-IN-1
USP8抑制剂
2477650-96-5 98.01%
TargetMol Chemical Structure USP8-IN-1
USP8-IN-1 是USP8的抑制剂,IC50为 1.9 μM。USP8-IN-1 抑制 H1975 细胞生长,GI50为 82.04 μM。
T3088 N-Ethylmaleimide
n-乙基马来酰亚胺
128-53-0 98%
TargetMol Chemical Structure N-Ethylmaleimide
N-Ethylmaleimide (NEM) 是烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,用于实验生化研究。它也是一种去泛素化酶抑制剂,特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。
T1902 BAY 11-7082
化合物BAY 11-7082
19542-67-7 97.91%
TargetMol Chemical Structure BAY 11-7082
BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂,可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化 (IC50=10 μM)。BAY 11-7082 也是一种泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 的抑制剂 (IC50=0.19/0.96 μM)。
T1924 LDN-57444
化合物LDN-57444
668467-91-2 97.8%
TargetMol Chemical Structure LDN-57444
LDN-57444 是一种可逆的,竞争性的,定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 抑制剂,IC50和Ki 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM。它还可抑制 UCH-L3 的活性,IC50值为 25 μM。
T14852 C527
化合物C527
192718-06-2 97.64%
TargetMol Chemical Structure C527
C527 是一种泛 DUB 酶抑制剂,对 USP1/UAF1 复合物具有高效力,IC50值为0.88 μM。
T6697 TCID
化合物TCID
30675-13-9 97.16%
TargetMol Chemical Structure TCID
TCID (UCH-L3 Inhibitor) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 L3 的 DUB 抑制剂,IC50为 0.6 μM。它对 L1 具有 125 倍的选择性,可减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。
T11110 DUB-IN-1
化合物DUB-IN-1
924296-18-4 97.11%
TargetMol Chemical Structure DUB-IN-1
DUB-IN-1 是一种泛素特异性蛋白酶 (USP) 的活性抑制剂,对 USP8 的IC50值为 0.24 μM。
T1932 B-AP15
化合物B-AP15
1009817-63-3 95.07%
TargetMol Chemical Structure B-AP15
B-AP15 (NSC-687852) 是 26S 蛋白酶体的去泛素化酶 Usp14 和 UCHL5 的选择性抑制剂。 它阻断 26S 蛋白酶体的去泛素化活性。
T15729 LDN-91946
化合物LDN-91946
439946-22-2 92.78%
TargetMol Chemical Structure LDN-91946
LDN-91946 是一种有效且特异性的泛素 C-末端水解酶-L1 (UCH-L1) 抑制剂(Ki = 2.8 μM)。
T28284 P22074
化合物P22074
90680-28-7 100%
TargetMol Chemical Structure P22074
P22074是一种USP7抑制剂。它不像其卤代相关化合物那样是一种活跃的拮抗剂。P22074 具有抗肿瘤活性。
T8464 RA-9
化合物RA-9
919091-63-7
TargetMol Chemical Structure RA-9
RA-9 是一种高选择性蛋白酶体相关的 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。它阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。它诱导卵巢癌细胞内质网应激反应,选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。
USP7/USP47 inhibitor
T4338
USP7/USP47 inhibitor (USP7/47 inhibitor-1) 是一种选择性泛素特异性蛋白酶 7/47 抑制剂,EC50值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。
IU1-248
T9375
IU1-248 是 IU1 的衍生物,是一种选择性 USP14 抑制剂,IC50 为 0.83 μM。
USP7-IN-8
T9217
USP7-IN-8 (GNE-6776) 是一种选择性泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂,IC50 为 1.4 μM。它具有抗癌作用。
OTUB1/USP8-IN-1
T72784
OTUB1/USP8-IN-1 是一种高效的 OTUB1/USP8 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,对 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 可用于研究非小细胞肺癌。
MF-094
T12024
MF-094 是一种选择性 USP30抑制剂,IC50为120 nM。它增加蛋白质泛素化,加快有丝分裂。
P 22077
T2424
P 22077 (P22077) 是泛素蛋白特异性蛋白酶 USP7 抑制剂,EC50值为 8.6 μM,还可抑制 USP47,EC50值为 8.74 μM。
USP22-IN-1
T73151
USP22-IN-1是一种泛素特异性肽酶22(USP22)抑制剂,可用于治疗增殖性疾病或癌症。
EOAI3402143
T11209
EOAI3402143 是一种去泛素化酶抑制剂,以剂量依赖性抑制 Usp9x/Usp24和 Usp5,增加肿瘤细胞凋亡。
GSK2643943A
T11485
GSK2643943A 是一种去泛素化酶(DUB)的抑制剂,其对 USP20/Ub-Rho 的IC50值为 160 nM,具有口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究潜力。
USP8-IN-1
T60146
USP8-IN-1 是USP8的抑制剂,IC50为 1.9 μM。USP8-IN-1 抑制 H1975 细胞生长,GI50为 82.04 μM。
N-Ethylmaleimide
T3088
N-Ethylmaleimide (NEM) 是烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,用于实验生化研究。它也是一种去泛素化酶抑制剂,特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。
BAY 11-7082
T1902
BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂,可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化 (IC50=10 μM)。BAY 11-7082 也是一种泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 的抑制剂 (IC50=0.19/0.96 μM)。
LDN-57444
T1924
LDN-57444 是一种可逆的,竞争性的,定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 抑制剂,IC50和Ki 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM。它还可抑制 UCH-L3 的活性,IC50值为 25 μM。
C527
T14852
C527 是一种泛 DUB 酶抑制剂,对 USP1/UAF1 复合物具有高效力,IC50值为0.88 μM。
TCID
T6697
TCID (UCH-L3 Inhibitor) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 L3 的 DUB 抑制剂,IC50为 0.6 μM。它对 L1 具有 125 倍的选择性,可减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。
DUB-IN-1
T11110
DUB-IN-1 是一种泛素特异性蛋白酶 (USP) 的活性抑制剂,对 USP8 的IC50值为 0.24 μM。
B-AP15
T1932
B-AP15 (NSC-687852) 是 26S 蛋白酶体的去泛素化酶 Usp14 和 UCHL5 的选择性抑制剂。 它阻断 26S 蛋白酶体的去泛素化活性。
LDN-91946
T15729
LDN-91946 是一种有效且特异性的泛素 C-末端水解酶-L1 (UCH-L1) 抑制剂(Ki = 2.8 μM)。
P22074
T28284
P22074是一种USP7抑制剂。它不像其卤代相关化合物那样是一种活跃的拮抗剂。P22074 具有抗肿瘤活性。
RA-9
T8464
RA-9 是一种高选择性蛋白酶体相关的 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。它阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。它诱导卵巢癌细胞内质网应激反应,选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。
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