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DNA-PK

DNA-PK

The DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) is a serine/threonine protein kinase consisting of a catalytic subunit (DNA-PKcs) and a Ku heterodimer that is made up of the Ku70 and Ku80 subunits. DNA-PK was accidentally discovered after researchers studying translation found that double-stranded DNA (dsDNA) contaminated their preparations, leading to the phosphorylation of specific proteins.
TargetMol
1 2 3
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T4339 YU238259
化合物YU238259
1943733-16-1 99.43%
TargetMol Chemical Structure YU238259
YU238259 是一种新型的同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂,在基于细胞的 GFP 报告基因检测中不抑制非同源末端连接 (NHEJ),可研究癌症。
T3351 Onatasertib
化合物CC223
1228013-30-6 99.41%
TargetMol Chemical Structure Onatasertib
Onatasertib (CC223) 是一种口服有效的mTOR 激酶抑制剂,抑制mTOR 激酶,IC50为 16 nM。它抑制mTORC1和mTORC2。
T6045 Torin 1
化合物Torin 1
1222998-36-8 99.38%
TargetMol Chemical Structure Torin 1
Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50为 3 nM。它抑制 mTORC1/2复合物的 IC50值在 2 和 10 nM 之间,还诱导自噬。
T7014 Voxtalisib
化合物Voxtalisib
934493-76-2 99.36%
TargetMol Chemical Structure Voxtalisib
Voxtalisib (XL765) 是一种PI3K 抑制剂,抑制p110α,p110β,p110γ和p110δ。它抑制mTORC1和mTORC2,IC50s 分别为 160 和 910 nM。它也抑制 DNA-PK (其 IC50=150 nM) 和 mTOR (其 IC50=157 nM)。
T9760 IC 86621
化合物IC 86621
404009-40-1 99.33%
TargetMol Chemical Structure IC 86621
IC 86621 是一种选择性和可逆的 ATP 竞争性 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 120 nM。 IC 86621 增加 DNA 双链断裂 (DSB) 诱导的抗肿瘤活性,其 EC50 为 68 µM,用于 DNA-PK 介导的细胞 DSB 修复。
T9498 BAY-8400
化合物BAY-8400
T9498 99.32%
TargetMol Chemical Structure BAY-8400
BAY-8400是一种具有口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM),与靶向α疗法联合使用显示协同疗效。BAY-8400 可用于癌症研究。
T6143 PI-103
化合物PI103
371935-74-9 99.3%
TargetMol Chemical Structure PI-103
PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2,IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬,还抑制 DNA-PK,IC50为 2 nM。
T6557 KU-0060648
化合物KU0060648
881375-00-4 99.21%
TargetMol Chemical Structure KU-0060648
KU-0060648 是一种 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ 和 DNA-PK 的 IC50值分别为 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.59 nM 和 8.6 nM。
T25399 ETP-45658
化合物ETP-45658
1198357-79-7 99.13%
TargetMol Chemical Structure ETP-45658
ETP-45658 (ETP45658) 是一种PI3K 抑制剂,抑制PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50值分别为 22.0、39.8、129.0 和 717.3 nM。它可研究癌症,还抑制DNA-PK 和mTOR,IC50分别为70.6 和 152 nM。
T3986 SF2523
化合物SF2523
1174428-47-7 98.06%
TargetMol Chemical Structure SF2523
SF2523 是一种选择性PI3K 抑制剂,抑制DNA-PK、PI3Kα、PI3Kγ、BRD4 和 mTOR,IC50分别为 9 nM、34 nM、158 nM、241 nM 和 280 nM。
T2287 PIK-75 hydrochloride
化合物PIK-75 hydrochloride
372196-77-5 98%
TargetMol Chemical Structure PIK-75  hydrochloride
PIK-75 hydrochloride (PIK-75 HCl) 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α和 p110γ,可诱导凋亡。
T2461 PIK-90
化合物PIK-90
677338-12-4 98%
TargetMol Chemical Structure PIK-90
PIK90 PIK-90 是一种 DNA-PK 和 PI3K 抑制剂,抑制 p110α、p110γ和DNA-PK,IC50分别为 11、18 和 13 nM。
T2083 PI-3065
化合物PI3065
955977-50-1 98%
TargetMol Chemical Structure PI-3065
PI-3065 是一种有效的PI3K p110δ抑制剂(IC50=5 nM;Ki=1.5 nM)。它对 p110α,p110β,p110γ 的作用较弱,IC50分别为 910,600,>10000 nM。
T6319 OSI-027
化合物OSI-027
936890-98-1 98%
TargetMol Chemical Structure OSI-027
OSI-027 (ASP4786) 是一种选择性、可口服和 ATP 竞争性的mTOR 激酶活性抑制剂,IC50为 4 nM。它抑制mTORC1和mTORC2,IC50分别为 22 nM 和 65 nM。
T7122 AZD-7648
化合物AZD-7648
2230820-11-6 98%
TargetMol Chemical Structure AZD-7648
AZD-7648 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,在酶试验中 IC50 为 0.63 nM,具有抗肿瘤活性。
T11067 VX-984
化合物VX-984
1476074-39-1 97.65%
TargetMol Chemical Structure VX-984
VX-984 (M9831) 是一种可口服的、具有选择性的的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 对非同源性末端 NHEJ 的接合具有抑制作用,可作用于 DSBs 使 DNA 双链断裂。VX-984常见于对胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSC-LC) 的研究。
T13017 STL127705
化合物STL127705
1326852-06-5 97.41%
TargetMol Chemical Structure STL127705
STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白抑制剂,抑制 Ku70/80-DNA 相互作用,IC50 为 3.5 μM。 它抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的激活,IC50 为 2.5 μM。
T1826 PI3K-IN-1
化合物Voxtalisib Analogue
1349796-36-6 97.07%
TargetMol Chemical Structure PI3K-IN-1
PI3K-IN-1 (Voxtalisib Analogue) 是 PI3K 抑制剂,PI3K-IN-1(25 μM) 能够阻断 PI3K/Akt 信号通路。
T3541 CC-115
化合物CC115
1228013-15-7 86.79%
TargetMol Chemical Structure CC-115
CC-115 是一种双重 mTOR/DNA-PK 的抑制剂,IC50分别为 21 nM 和 13 nM,可阻断mTORC1和mTORC2信号通路。
T2433 NU 7026
化合物NU7026
154447-35-5 100%
TargetMol Chemical Structure NU 7026
NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂,IC50为 0.23 μM,也抑制PI3K,IC50为 13 μM。
YU238259
T4339
YU238259 是一种新型的同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂,在基于细胞的 GFP 报告基因检测中不抑制非同源末端连接 (NHEJ),可研究癌症。
Onatasertib
T3351
Onatasertib (CC223) 是一种口服有效的mTOR 激酶抑制剂,抑制mTOR 激酶,IC50为 16 nM。它抑制mTORC1和mTORC2。
Torin 1
T6045
Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50为 3 nM。它抑制 mTORC1/2复合物的 IC50值在 2 和 10 nM 之间,还诱导自噬。
Voxtalisib
T7014
Voxtalisib (XL765) 是一种PI3K 抑制剂,抑制p110α,p110β,p110γ和p110δ。它抑制mTORC1和mTORC2,IC50s 分别为 160 和 910 nM。它也抑制 DNA-PK (其 IC50=150 nM) 和 mTOR (其 IC50=157 nM)。
IC 86621
T9760
IC 86621 是一种选择性和可逆的 ATP 竞争性 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 120 nM。 IC 86621 增加 DNA 双链断裂 (DSB) 诱导的抗肿瘤活性,其 EC50 为 68 µM,用于 DNA-PK 介导的细胞 DSB 修复。
BAY-8400
T9498
BAY-8400是一种具有口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM),与靶向α疗法联合使用显示协同疗效。BAY-8400 可用于癌症研究。
PI-103
T6143
PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2,IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬,还抑制 DNA-PK,IC50为 2 nM。
KU-0060648
T6557
KU-0060648 是一种 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ 和 DNA-PK 的 IC50值分别为 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.59 nM 和 8.6 nM。
ETP-45658
T25399
ETP-45658 (ETP45658) 是一种PI3K 抑制剂,抑制PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50值分别为 22.0、39.8、129.0 和 717.3 nM。它可研究癌症,还抑制DNA-PK 和mTOR,IC50分别为70.6 和 152 nM。
SF2523
T3986
SF2523 是一种选择性PI3K 抑制剂,抑制DNA-PK、PI3Kα、PI3Kγ、BRD4 和 mTOR,IC50分别为 9 nM、34 nM、158 nM、241 nM 和 280 nM。
PIK-75 hydrochloride
T2287
PIK-75 hydrochloride (PIK-75 HCl) 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α和 p110γ,可诱导凋亡。
PIK-90
T2461
PIK90 PIK-90 是一种 DNA-PK 和 PI3K 抑制剂,抑制 p110α、p110γ和DNA-PK,IC50分别为 11、18 和 13 nM。
PI-3065
T2083
PI-3065 是一种有效的PI3K p110δ抑制剂(IC50=5 nM;Ki=1.5 nM)。它对 p110α,p110β,p110γ 的作用较弱,IC50分别为 910,600,>10000 nM。
OSI-027
T6319
OSI-027 (ASP4786) 是一种选择性、可口服和 ATP 竞争性的mTOR 激酶活性抑制剂,IC50为 4 nM。它抑制mTORC1和mTORC2,IC50分别为 22 nM 和 65 nM。
AZD-7648
T7122
AZD-7648 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,在酶试验中 IC50 为 0.63 nM,具有抗肿瘤活性。
VX-984
T11067
VX-984 (M9831) 是一种可口服的、具有选择性的的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 对非同源性末端 NHEJ 的接合具有抑制作用,可作用于 DSBs 使 DNA 双链断裂。VX-984常见于对胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSC-LC) 的研究。
STL127705
T13017
STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白抑制剂,抑制 Ku70/80-DNA 相互作用,IC50 为 3.5 μM。 它抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的激活,IC50 为 2.5 μM。
PI3K-IN-1
T1826
PI3K-IN-1 (Voxtalisib Analogue) 是 PI3K 抑制剂,PI3K-IN-1(25 μM) 能够阻断 PI3K/Akt 信号通路。
CC-115
T3541
CC-115 是一种双重 mTOR/DNA-PK 的抑制剂,IC50分别为 21 nM 和 13 nM,可阻断mTORC1和mTORC2信号通路。
NU 7026
T2433
NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂,IC50为 0.23 μM,也抑制PI3K,IC50为 13 μM。
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