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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T6002 Enzalutamide

MDV3100,恩杂鲁胺

Androgen Receptor; Autophagy Autophagy; Endocrinology/Hormones
Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬,具有抗肿瘤活性,常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。
T8217 Enzalutamide carboxylic acid

Androgen Receptor; Drug Metabolite Endocrinology/Hormones; Metabolism
Enzalutamide carboxylic acid 是 Enzalutamide 非活性代谢物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
T29214 ZEN-3694

ZEN 3694,ZEN3694

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
ZEN-3694 (ZEN 3694) 是一种溴结构域末端外抑制剂(BETi),在雄激素信号抑制剂(ASI)耐药模型中具有活性,可与恩杂鲁胺联合用于研究转移性去势抵抗性前列腺癌。
T29110 VPC-13163

2,3-dihydro-2,3'-Bi-1H-indole,VPC13163,NSC52361,NSC 52361,VPC 13163

Others Others
VPC-13163 (NSC-52361) 对 LNCaP 和耐恩杂鲁胺的前列腺癌细胞系 (MR49F) 具有很强的抗增殖活性,而它不影响 AR 独立 PC3 细胞系的生长。它还抑制 LNCaP 和 MR49F 中的前列腺特异性抗原 (PSA) 并降低 AR 靶基因 PSA 和 TMPRSS2 的表达。这些发现表明 VPC-13566 表现出 AR BF3 特定的作用机制。
T39954 AU-15330

Epigenetic Reader Domain; PROTACs Chromatin/Epigenetic; PROTAC
AU-15330是SWI/SNF ATPase亚基SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)降解剂。AU-15330 能有效抑制肿瘤在前列腺癌异种移植模型中的生长,并与 AR 拮抗剂恩杂鲁胺具有协同作用。AU-15330在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)模型中显示出部分治疗效果和AU-15330具有无毒性的特点。
T79519 YXG-158

Androgen Receptor Endocrinology/Hormones
YXG-158(Compound 23-h)是具有口服活性的AR降解剂和CYP17A1抑制剂。该化合物的AR降解活性表现在其DC50值为1.28 μM,而对CYP17A1的抑制作用则体现在其IC50值为100 nM。YXG-158适用于研究恩杂鲁胺耐药性前列腺癌。

化合物

Enzalutamide
Cat.No: T6002
Synonym: MDV3100,恩杂鲁胺
Target: Androgen Receptor, Autophagy
Enzalutamide carboxylic acid
Cat.No: T8217
Synonym:
Target: Androgen Receptor, Drug Metabolite
ZEN-3694
Cat.No: T29214
Synonym: ZEN 3694,ZEN3694
Target: Epigenetic Reader Domain
VPC-13163
Cat.No: T29110
Synonym: 2,3-dihydro-2,3'-Bi-1H-indole,VPC13163,NSC52361,NSC 52361,VPC 13163
Target: Others
AU-15330
Cat.No: T39954
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, PROTACs
YXG-158
Cat.No: T79519
Synonym:
Target: Androgen Receptor
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