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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T16369 O-Desmethyl gefitinib

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
O-Desmethyl gefitinib 是依赖于 CYP2D6 活性形成的,是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。在亚细胞试验中,它抑制 EGFR,IC50为 36 nM。
T65550 Gefitinib analog III

4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate

Others Others
Gefitinib analog III (4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate) 具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性,可用于研究其在生物体内的相互作用和活性。
T74457 EGFR-IN-42

EGFR-IN-42 (Compound 17b) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-42 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-42 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-42 具有优越的抗癌活性。
T74458 EGFR-IN-43

EGFR-IN-43 (Compound 17c) 是一种有效的EGFR 抑制剂,具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-43 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与EGFR 抑制剂吉非替尼连接起来。EGFR-IN-43 保留 ER 拮抗剂活性和EGFR 抑制作用。EGFR-IN-43 具有优越的抗癌活性。
T41156 MS 39

MS 39是突变型表皮生长因子受体(EGFR)的高效、高亲和力和选择性降解剂,具有的高效、高亲和力和选择性。MS 39 由吉非替尼通过连接物偶联至 VHL 配体,能有效地诱导突变型 EGFR 的降解(在 HCC827(外显子19 del)和 H3255 (L858R 突变)肺癌细胞系中的 DC50值分别为5 nM 和3.3 nM),但在浓度高达10 μM 的野生型 EGFR 细胞系中无显著作用。MS 39在体外抑制 H3255肺癌细胞的增殖,并且在给药后在小鼠中具有生物利用性。

化合物

O-Desmethyl gefitinib
Cat.No: T16369
Synonym:
Target: EGFR
Gefitinib analog III
Cat.No: T65550
Synonym: 4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate
Target: Others
EGFR-IN-42
Cat.No: T74457
Synonym:
Target:
EGFR-IN-43
Cat.No: T74458
Synonym:
Target:
MS 39
Cat.No: T41156
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T1181 Gefitinib

ZD1839,吉非替尼

EGFR; Tyrosine Kinases; Autophagy Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂,具有口服活性,抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

天然产物

Gefitinib
Cat.No: T1181
Synonym: ZD1839,吉非替尼
Target: EGFR, Tyrosine Kinases, Autophagy
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