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搜索结果

Search Results for " trpm8 "

26

抑制剂 & 化合物

3

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T5698 TRPM8 antagonist 2

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
TRPM8 antagonist 2 是有效的 RPM8选择性 T 拮抗剂，IC50值为 0.2 nM，在神经性疼痛综合症中有研究价值。
T9709 TRPM8 antagonist 3

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
TRPM8 antagonist 3 是 TRPM8 的阻断剂 (IC50 = 11 nM)。
T5962 TRPM8 antagonist WS-3

Cyclohexanecarboxamide,N-乙基-5-甲基-2-(1-甲基乙基)环己甲酰胺,N-Ethyl-p-menthane-3-carboxamide,N-Ethyl-2-isopropyl-5-methylcyclohexanecarboxamide

 TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
TRPM8 antagonist WS-3 (Cyclohexanecarboxamide) 是TRPM8的有效激动剂，其EC50值为 3.7 μM。
T2007 RQ-00203078

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
RQ00203078是一种口服有效的TRPM8高选择性拮抗剂，对大鼠和人类TRPM8通道的IC50分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。它对 TRPV1，TRPA1，TRPV4 或 TRPM2 通道基本没有抑制作用。
T19723 AMTB hydrochloride

AMTB

 TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
AMTB hydrochloride (AMTB HCl) 是TRPM8通道的选择性阻滞剂。它抑制 icilin 诱导的 TRPM8 通道激活，pIC50为 6.23。它在膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征中有研究的价值。它是电压门控钠通道的非选择性抑制剂 (NaV)。
T16483 PF-05105679

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
PF-05105679 是一种特异性 TRPM8 拮抗剂 (IC50 = 103 nM)。 PF-05105679 可用于冷相关疼痛的研究。
T1814 ICILIN

AG-3-5

 TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
ICILIN (AG-3-5) 是一种有效的的瞬时受体电位 M8 (TRPM8) 离子通道激动剂。 Icilin 激活 EGTA 中的 TRPM8，该激活作用具有剂量依赖性， EC50=1.4 μM。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。
T7416 WS-12

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
WS-12 是有效的TRPM8激动剂，EC50为 39 nM。
T5479 AMG 333

AMG-333

 TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
AMG 333 是有效的TRPM8高选择性拮抗剂，IC50为13 nM。
T10300 AMG2850

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
AMG2850 是口服有效的 TRPM8选择性拮抗剂。
T8442 M8-B Hydrochloride

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
M8-B Hydrochloride 是一种选择性瞬时受体电位 melastatin-8 (TRPM8) 通道拮抗剂。
T10929L D-3263 hydrochloride

EC D-3263 HCl,D3263 HCl salt

 TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
D-3263 hydrochloride (D3263 HCl salt) 是一种具有口服活性的 TRPM8 激动剂。
T8449 TC-I2000

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
TC-I2000 是一款 TRPM8 通道阻断器。在表达 rTRPM8 的 CHO 细胞中抑制 icilin 诱导的 TRPM8 通道激活，IC50 为 53 nM。
T27308 FEMA-4809

FEMA4809,FEMA 4809

 TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
FEMA-4809是一种高效TRPM8受体激活剂，而TRPM8是负责冷感知的离子通道，由低于25°C 的温度或（-）-薄荷醇等配体触发。所以FEMA-4809被用作冷却剂。
T16763 RN-1747

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
RN-1747是瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4（TRPV4 ）的选择性激动剂，对 hTRPV4、mTRPV4 和 rTRPV4 的 EC50分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747也是 TRPM8的拮抗剂，IC50值为4.0 μM。
T7102 BCTC

N-(4-叔丁苯基)-4-(3-氯吡啶-2-基)哌嗪-1-甲酰胺

 TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
BCTC 是有效的、特异性的瞬时受体阳离子通道M8(TRPM8)抑制剂。
T16532 Pico145

HC-608

 TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
Pico145 (HC-608) 是有效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂，在细胞中，抑制 (-)-englerin A 活化TRPC4/TRPC5 通道的IC50分别为 0.349 和 1.3 nM。
T17006 TC-I 2014

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
TC-I 2014 是一种口服有效的、强效的、苯并咪唑类的、 TRPM8 的拮抗剂，其对犬类、人和大鼠通道的 IC50 值分别为 0.8 nM, 3.0 nM 和 4.4 nM。在疼痛动物模型中具有抗痛觉超敏作用。
T70557 Cryosim-1

Cryosim-1 is a TRPM8 agonist.
T62128 AMG8788

AMG8788 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 TRPM8 拮抗剂 (IC50: 63.2 nM)。
T62158 AMG9678

AMG9678 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 TRPM8 拮抗剂 (IC50: 31.2 nM)。
T70632 DFL23448

DFL23448 is a TRPM8-selective ion channel antagonist, modifying bladder function and reduces bladder overactivity in awake rats.
T70519 Cryosim-3

Cryosim-3 is a water-soluble, potent, and selective TRPM8 receptor agonist.
T10929 D-3263

Others Others
D-3263 is an agonist of transient receptor potential melatonin member 8 (TRPM8) with potential antitumor activity.
T37763 BTD

Selective TRPC5 activator (EC50 = 1.4 μM in a calcium influx assay, 1.3 μM in whole cell patch clamp assay). Displays >14.5-fold selectivity for TRPC5 over other TRP channels (EC50 = 20.6 μM for TRPM8). Also activates TRPC1:5 and TRPC4:5 heteromers. Beckmann et al (2017) A benzothiadiazine derivative and methylprednisolone are novel and selective activators of transient receptor potential canonical 5 (TRPC5) channels. Cell Calcium. 66 10 PMID:28807145
T37321 RN-9893 (hydrochloride)

RN-9893 is an antagonist of transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4; IC50s = 0.42 and 0.66 μM, respectively, for the human and rat receptors).1 It is selective for TRPV4 over TRPV1, TRPV3, and TRPM8 (IC50s = 10, >30, and 30 μM, respectively). RN-9893 reduces rat TRPV4 activity induced by 4α-phorbol 12,13-didecanoate or hypotonicity (IC50s = 0.57 and 2.1 μM, respectively, in cell free assays). |1. Wei, Z.L., Nguyen, M.T., O'Mahony, D.J., et al. Identification of orally-bioavailable antago...

化合物

TRPM8 antagonist 2
Cat.No: T5698
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
TRPM8 antagonist 3
Cat.No: T9709
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
TRPM8 antagonist WS-3
Cat.No: T5962
Synonym: Cyclohexanecarboxamide,N-乙基-5-甲基-2-(1-甲基乙基)环己甲酰胺,N-Ethyl-p-menthane-3-carboxamide,N-Ethyl-2-isopropyl-5-methylcyclohexanecarboxamide
Target: TRP/TRPV Channel
RQ-00203078
Cat.No: T2007
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
AMTB hydrochloride
Cat.No: T19723
Synonym: AMTB
Target: TRP/TRPV Channel
PF-05105679
Cat.No: T16483
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
ICILIN
Cat.No: T1814
Synonym: AG-3-5
Target: TRP/TRPV Channel
WS-12
Cat.No: T7416
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
AMG 333
Cat.No: T5479
Synonym: AMG-333
Target: TRP/TRPV Channel
AMG2850
Cat.No: T10300
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
M8-B Hydrochloride
Cat.No: T8442
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
D-3263 hydrochloride
Cat.No: T10929L
Synonym: EC D-3263 HCl,D3263 HCl salt
Target: TRP/TRPV Channel
TC-I2000
Cat.No: T8449
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
FEMA-4809
Cat.No: T27308
Synonym: FEMA4809,FEMA 4809
Target: TRP/TRPV Channel
RN-1747
Cat.No: T16763
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
BCTC
Cat.No: T7102
Synonym: N-(4-叔丁苯基)-4-(3-氯吡啶-2-基)哌嗪-1-甲酰胺
Target: TRP/TRPV Channel
Pico145
Cat.No: T16532
Synonym: HC-608
Target: TRP/TRPV Channel
TC-I 2014
Cat.No: T17006
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
Cryosim-1
Cat.No: T70557
Synonym:
Target:
AMG8788
Cat.No: T62128
Synonym:
Target:
AMG9678
Cat.No: T62158
Synonym:
Target:
DFL23448
Cat.No: T70632
Synonym:
Target:
Cryosim-3
Cat.No: T70519
Synonym:
Target:
D-3263
Cat.No: T10929
Synonym:
Target: Others
BTD
Cat.No: T37763
Synonym:
Target:
RN-9893 (hydrochloride)
Cat.No: T37321
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TQ0001 1,4-Cineole

Isocineole,1,4-桉叶素

 Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
1,4-Cineole (Isocineole) 是天然广泛分布的含氧单萜烯，存在于桉树油中，可激活人TRPM8和TRPA1。
T1407 (-)-Menthol

L-Menthol,Levomenthol,(-)-薄荷醇,薄荷冰,Menthomenthol,Menthacamphor

 Opioid Receptor; Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
(-)-Menthol (Levomenthol) 分离自薄荷油，L-Menthol 是瞬时受体电位 M8 (TRPM8)的激活剂，TRPM8 是 Ca2+-可渗透的非选择性阳离子通道，并增加 [Ca2+]i。L-Menthol 具有抗肿瘤活性。
TCS0102 Pulegone

胡薄荷酮,(+)-Pulegone,蒲勒酮，胡薄荷酮，长叶薄荷酮

 Calcium Channel; Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
Pulegone ((+)-Pulegone) 是 Calamintha nepeta (L.) Savi 的精油的主要化学成分，也是禽类驱虫剂之一。它在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1。它刺激鸡感觉神经元中的 TRPM8 和 TRPA1 通道，并在高浓度下抑制前者但不抑制后者。

天然产物

1,4-Cineole
Cat.No: TQ0001
Synonym: Isocineole,1,4-桉叶素
Target: Endogenous Metabolite, TRP/TRPV Channel
(-)-Menthol
Cat.No: T1407
Synonym: L-Menthol,Levomenthol,(-)-薄荷醇,薄荷冰,Menthomenthol,Menthacamphor
Target: Opioid Receptor, Endogenous Metabolite, TRP/TRPV Channel
Pulegone
Cat.No: TCS0102
Synonym: 胡薄荷酮,(+)-Pulegone,蒲勒酮，胡薄荷酮，长叶薄荷酮
Target: Calcium Channel, Endogenous Metabolite, TRP/TRPV Channel
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