Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T4170 |
PKM2-IN-1
PKM2 inhibitor,compound 3k |
PKM | Metabolism |
PKM2-IN-1 (compound 3k) 是丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,其IC50=2.95 μM。 | |||
T4223 |
Mitapivat
PKR-IN-1 |
PKM | Metabolism |
Mitapivat (PKR-IN-1) 是口服具有活性的变构丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 激活剂,其AC50=20 nM。它在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平。它有潜在的恢复 PK 缺乏的糖酵解途径活性的作用。 | |||
T74814 | PKM2/PDK1-IN-1 | ||
PKM2/PDK1-IN-1 是一种紫草素硫醚衍生物,是PKM2/PDK1的双重抑制剂。 PKM2/PDK1-IN-1抑制NSCLC 细胞的增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 PKM2/PDK1-IN-1 诱导细胞间 ROS 产生,调节凋亡蛋白,参与线粒体和死亡受体通路。 | |||
T79636 |
PKM2-IN-4
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PKM2-IN-4 (compound 5C)为PKM2的选择性抑制剂,具有0.35 μM的半抑制浓度(IC50),能够调控丙酮酸依赖的呼吸作用,并诱导线粒体H202的产生和电子传递系统的偶联效应。 | |||
T72692 |
PKM2 activator 4
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PKM2 activator 4 是PKM2激活剂,AC50值为 1-10 μM。PKM2 activator 4 可用于癌症的研究, | |||
T81446 | PKM2 activator 6 | ||
PKM2 activator 6 (Compound Z10) 作为一种PKM2激活剂同时抑制PDK1,其KD值分别为121 μM和19.6 μM。该化合物诱导结直肠细胞发生凋亡,并显著抑制细胞增殖与迁移。通过抑制糖酵解作用,PKM2 activator 6降低DLD-1、HCT-8、HT-29、MCF-10A细胞的增殖,IC50值分别为10.04、2.16、3.57、66.39 μM。 | |||
T75317 | Vitamin K5 | ||
Vitamin K5,一种光敏剂,对细菌和真菌展现出强效抗菌特性。作为PKM2的特异性抑制剂,其对PKM2、PKM1及PKL的IC50值分别为28、191和120 μM。此外,Vitamin K5能诱导colon 26细胞进入凋亡。因其具备的这些性质,Vitamin K5在感染和癌症研究中有应用,并可作为药品、食品和饮料的防腐剂。 | |||
T75362 | TEPC466 | ||
TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于 PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞 PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。 | |||
T79602 | MTP | Autophagy | Autophagy |
MTP作为一种PKM2抑制剂,能够通过激活caspase-3来诱导癌细胞发生凋亡(apoptosis),同时诱导自噬(autophagy)过程并提高ROS的产生量。此外,MTP对JAK2信号传递通路也有抑制作用。该化合物主要用于研究口腔鳞状细胞癌。 | |||
T79637 | CIAC001 | ||
CIAC001是一种丙酮酸激酶PKM2的抑制剂,它展现出了抗神经炎症活性。这种化合物能够抑制LPS诱导的一氧化氮(NO)产生(IC50=2.5 μM),并保护BV-2免疫活性细胞。在小鼠模型中,CIAC001减轻了慢性吗啡引起的成瘾和神经炎症症状。 |