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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8879	MR837 ZINC30303842,NSD2-PWWP1 antagonist 3f	Others; Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic; Others
	MR837 (NSD2-PWWP1 antagonist 3f) 是可与人核受体结合 SET 结构域蛋白(PWWP 结构域) 结合的NSD2-PWWP1抑制剂。
T62705	NSD2-IN-1
	NSD2-IN-1 (compound 38) 是一种有效的、高选择性的 NSD2-PWWP1(核受体结合 SET 结构域 2-PWWP1) 抑制剂，IC50为 0.11 μM。NSD2-IN-1 可以与 NSD2-PWWP1 结合，进而影响受 NSD2 调控的基因表达。NSD2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。
T79617	NSD2-IN-4	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	NSD2-IN-4为选择性NSD2-SET抑制剂，显示出治疗与NSD2相关的疾病的潜在功效。
T9006	LEM-14	Others	Others
	LEM-14是一种强效的 NSD2特异性抑制剂(IC50:132μM)。LEM-14可能用于研究多发性骨髓瘤。
T9584	UNC6934	Others; Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic; Others
	UNC6934 是一种针对 NSD2 的 N 端 PWWP (PWWP1) 结构域的化学探针，可定位核仁。
T72979	LEM-14-1189	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	LEM-14-1189 是一种 LEM-14 衍生物，是一种有效的核受体结合SET结构域 NSD 抑制剂，对 NSD1、NSD2、NSD3 具有抑制作用，IC50 分别为 418 μM 、111 μM 和 60 μM 。LEM-14-1189 具有潜在的抗癌活性，可用于研究多发性骨髓瘤 (MM)和血液系统疾病。
T12263L	NSC305787 hydrochloride (Rac)-NSC305787 hydrochloride	Others	Others
	NSC305787 hydrochloride ((Rac)-NSC305787 hydrochloride) 是一种可透过细胞膜且具有选择性和有效性的小分子 Cdc25 dual specificity phosphatase 和 EZR 双重抑制剂，在胰腺癌细胞中显示出抗肿瘤活性，对Cdc25B2， Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 具有抑制作用。NSC 663284 抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
T12083	MMSET-IN-1	Others	Others
	MMSET-IN-1 is an inhibitor of multiple myeloma SET domain (MMSET, aka NSD2/WHSC1) .
T79616	UNC7096	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	UNC7096为一种选择性NSD2-PWWP1抑制剂，其Kd为46 nM，拥有潜在治疗NSD2相关疾病的能力。
T77967	MS159	PROTACs	PROTAC
	MS159为一有效的NSD2 (核受体结合SET结构域蛋白2) PROTAC降解剂，能够抑制肿瘤细胞生长，是探究NSD2在健康与疾病中作用的重要化学工具。
T83867	UNC8153 TFA
	UNC8153 是一种 NSD2（组蛋白-赖氨酸 N-甲基转移酶）的降解剂，其通过诱导NSD2的降解，具有350 nM的50%降解常数（DC50）值，并且在20 µM浓度下对NSD2具有选择性，而不选择NSD1和NSD3。在MM.1S多发性骨髓瘤细胞中，UNC8153 (10 µM) 能够诱导NSD2降解并减少组蛋白H3赖氨酸36位二甲基化（H3K36me2），这一效应可以被泛素激活酶抑制剂MLN4924所抑制。它减少了表达带有在1099位上谷氨酸到赖氨酸激活突变的NSD2（NSD2E1099K）的MM.1S细胞的增殖，但在20 µM浓度下，对表达野生型NSD2的MDA-MB-231、U2OS或HEK293细胞无效。UNC8153 (20 µM) 降低了在迁移实验中MM.1S细胞的附着能力。
T10538	BI-9321	Others	Others
	BI-9321 is a selective and cellular active nuclear receptor-binding SET domain 3 (NSD3)-PWWP1 domain antagonist (Kd: 166 nM). BI-9321 is inactive against NSD2-PWWP1 and NSD3-PWWP2.
T10538L	BI-9321 trihydrochloride	Others	Others
	BI-9321 trihydrochloride is a selective and cellular active nuclear receptor-binding SET domain 3 (NSD3)-PWWP1 domain antagonist (Kd: 166 nM). BI-9321 is inactive against NSD2-PWWP1 and NSD3-PWWP2.
T36802	Bisubstrate Inhibitor 78
	Bisubstrate inhibitor 78 is an inhibitor of nicotinamide N-methyltransferase (NNMT; IC50= 1.41 μM).1It binds the NNMT active site in the binding pockets for the NNMT substrates S-adenosyl-L-methionine (SAM) and nicotinamide . Bisubstrate inhibitor 78 is selective for NNMT over histone-lysine N-methytransferase NSD2 and protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1; IC50s = >50 μM for both). It reduces levels of 1-methylnicotinamide in, and inhibits proliferation of, HSC-2 oral cancer cells when us...
T36978	AS-99 TFA
	AS-99 TFA is a first-in-class, potent and selective ASH1L histone methyltransferase inhibitor (IC50= 0.79 μM, Kd= 0.89 μM) with anti-leukemic activity. AS-99 TFA blocks cell proliferation, induces apoptosis and differentiation, downregulates MLL fusion target genes, and reduces the leukemia burden in vivo[1]. AS-99 TFA is tested against a panel of 20 histone methyltransferases, including NSD1, NSD2, NSD3, and SETD2. NO significant inhibition is observed at 50 μM of AS-99 TFA on any of the tested...

化合物

Cat.No: T8879

Synonym: ZINC30303842,NSD2-PWWP1 antagonist 3f

Target: Others, Histone Methyltransferase

Cat.No: T62705

Cat.No: T79617

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T9006

Target: Others

Cat.No: T9584

Target: Others, Histone Methyltransferase

Cat.No: T72979

Target: Histone Methyltransferase

NSC305787 hydrochloride

Cat.No: T12263L

Synonym: (Rac)-NSC305787 hydrochloride

Target: Others

Cat.No: T12083

Target: Others

Cat.No: T79616

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T77967

Target: PROTACs

Cat.No: T83867

Cat.No: T10538

Target: Others

BI-9321 trihydrochloride

Cat.No: T10538L

Target: Others

Bisubstrate Inhibitor 78

Cat.No: T36802

Cat.No: T36978

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