Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T1933 |
NVP 231
|
Apoptosis; ERK | Apoptosis; MAPK |
NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶抑制剂,IC50值为12 nM,可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。它通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡。 | |||
T69529 |
BI-0474
|
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
BI-0474 是一种高效的 KRASG12C 抑制剂,对 GDP-KRAS:SOS1 蛋白-蛋白相互作用具有抑制作用,IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有显著的抗增殖活性,在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。BI-0474 可用于研究癌症。 | |||
T63823 | K20 | ||
K20 是有效的、选择性的 KRas G12C 抑制剂 (IC50: 1.16 nM)。在 H358 细胞中,K20 具有抗癌作用,其 IC50 值为 0.78 μM。K20 能够抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长 (TGI: 41%),且没有明显毒性。K20 能够减少 Erk 的磷酸化水平,可导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
T79108 | SHP2-IN-14 | ||
SHP2-IN-14 (compound 27) 为一种口服生效SHP2变构抑制剂(IC50=7 nM),展示抗肿瘤作用。该化合物能够有效抑止小鼠NCI-H358肿瘤模型生长,且具备优良药代动力学属性和安全性。 | |||
T83865 |
HP661
|
||
HP661是一种针对线粒体复合物I(也称为NADH脱氢酶)的抑制剂,对复合物I具有选择性,以1 µM的浓度抑制其77.6%,而对复合物III抑制率为28.1%,对复合物II和IV则无抑制作用。HP661特异性降低具有高水平氧化磷酸化作用的人类肺癌细胞H460、NCI H441及对trametinib耐药的A549细胞的生存能力(IC50分别为10.6、29.7和15.1 nM),相较于氧化磷酸化水平低的NCI H358人类肺癌细胞(IC50 >10,000 nM)以及非癌性人类胰腺正常上皮细胞(HPNE)和MRC-5人类胎肺成纤维细胞(两者的IC50均>10,000 nM)。当以每天两次,每次30 mg/kg的剂量给药时,HP661在H460小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积,并对trametinib引导的肿瘤生长减少产生加成效应。 |