Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T2154 |
MG-132
Z-LLL-al,Z-Leu-Leu-Leu-CHO |
Apoptosis; Proteasome; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM),具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂,可诱导凋亡。 | |||
T12628 |
(R)-MG-132
(S,R,S)-(-)-MG-132,N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺,Z-Leu-D-leu-leu-al |
Proteasome | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
(R)-MG-132 (Z-Leu-D-leu-leu-al) 是一种 MG-132 的对映异构体,是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,细胞毒性比 MG-132 弱,是一种比 MG-132 更有效的proteasome 抑制剂。 | |||
TP2037 |
Z-DQMD-FMK
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Caspase-3 inhibitor. Inhibits MG 132-induced small cell lung cancer cell death in vitro. | |||
T83856 |
AP-1
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AP-1是一种微型化的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC),由吲哚美辛(±)连接的间变性淋巴瘤激酶(ALK)配体和E3泛素连接酶配体通过超短连接器相连。在10至300 nM浓度范围内使用时,AP-1能高效降解Karpas-299细胞中高表达的ALK融合蛋白NPM-ALK,此效应可被蛋白酶体抑制剂MG-132阻断。它还能降解在SN-N-SH和NCI H3122细胞中表达的ALK融合蛋白EML4-ALK及含有苯丙氨酸至亮氨酸替换突变(ALKF1174L)的ALK。AP-1对依赖ALK的Karpas-299细胞具有细胞毒性(IC50 = 0.1265 nM),但对非ALK依赖的THP-1细胞无细胞毒性(IC50 = 2,704 nM)。在给药剂量为25, 50, 和100 mg/kg时,能减小NCI H3122小鼠移植瘤模型中的肿瘤体积。 | |||
T83706 |
BMAP 28 (bovine) TFA
Cathelicidin-5 (132-158),Bovine Myeloid Antimicrobial Peptide 28 |
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BMAP 28是一种合成抗菌肽,对应牛防御素-5的132-158氨基酸。对大肠杆菌(E. coli)、金黄色葡萄球菌(S. aureus)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、表皮葡萄球菌(S. epidermidis)及白色念珠菌(C. albicans)具有活性(MICs分别为2、2、4、1和8 µM)。在200 nM浓度下,BMAP 28能够使大肠杆菌的内膜渗透。在5 µM浓度下,减少Vero 76细胞中单纯疱疹病毒1型(HSV-1)的复制。在30 µM浓度下,对分离的人类红细胞引起溶血,并对分离的人类嗜中性粒细胞具有细胞毒性。BMAP 28 (0.8 mg/kg)可提高大肠杆菌或MRSA感染的小鼠的生存率,但对铜绿假单胞菌(P. aeruginosa)感染的小鼠无效。 | |||
T36903 |
Rasagiline-13C3 (mesylate)
Rasagiline-13C3 (mesylate) |
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Rasagiline-13C3is intended for use as an internal standard for the quantification of rasagiline by GC- or LC-MS. Rasagiline is an inhibitor of monoamine oxidase B (MAO-B; IC50= 4.43 nM for the rat brain enzyme).1It is selective for MAO-B over MAO-A (IC50= 412 nM for the rat brain enzyme). It inhibits serum and NGF withdrawal-induced apoptosis of PC12 cells when used at concentrations ranging from 0.01 to 100 μM.2Rasagiline inhibits rat brain MAO-Bin vivo(ED50= 0.1 mg/kg).1It reduces cerebral ede... |