Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T11776 |
KRas G12C inhibitor 1
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
KRas G12C inhibitor 1 is a compound that inhibits KRas G12C. | |||
T77805 |
KRAS G12C mutant protein inhibitor A-1
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T11224 |
Rineterkib
ERK-IN-1 |
ERK; Raf | MAPK |
Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂,与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。 | |||
T77802 |
KRAS G12C inhibitor 1R
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T62566 |
KRAS G12C inhibitor 53
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KRAS G12C inhibitor 53 (Compound 1) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。 | |||
T72336 | KRAS G12C inhibitor 45 | ||
KRAS G12C inhibitor 45 是一种有效的KRAS G12C 抑制剂。 | |||
T11768 |
KRAS G12C inhibitor 14
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
KRAS G12C inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂(IC50= 18 nM)。 | |||
T79057 |
KRAS G12C inhibitor 58
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
KRAS G12C inhibitor 58作为KRAS G12C的抑制剂,专门用于癌症领域的研究应用。 | |||
T79166 |
KRAS G12C inhibitor 60
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
KRAS G12C inhibitor 60 (compound 23)作为一种高效的Kras-G12C抑制剂, 主要应用于肺癌、结直肠癌和胰腺癌的研究领域。 | |||
T72335 |
KRAS G12C inhibitor 32
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
KRAS G12C inhibitor 32,一种含有八个原子的N杂环化合物,作为KRAS G12C的有效抑制剂。 | |||
T64085 |
KRAS G12C inhibitor 43
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KRAS G12C inhibitor 43 是 KRAS G12C 的有效抑制剂,能够抑制 H358 细胞 (IC50: 0.001-1 μM μM)、 A549 细胞 (IC50>1 μM)、 HCC 细胞 (IC50>1 μM) 的迁移和增殖。 | |||
T79799 |
pan-KRAS-IN-4
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
Pan-KRAS-IN-4 (compound 5) 为一种高效KRAS抑制剂,其IC50值分别为0.37 nM (Kras G12C) 和0.19 nM (Kras G12V)。 | |||
T78651 |
Glecirasib
JAB-21822,KRAS G12C inhibitor 36 |
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
Glecirasib (KRAS G12C inhibitor 36) 作为潜在的KRAS G12C抑制剂,在Ras蛋白家族中发挥作用,对细胞内信号传递具重要影响,并在生长发育中扮演关键角色。本化合物显示出研究KRAS G12C介导的癌症潜力。 | |||
T73396 |
ARS-2102
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ARS-2102 是一种有效的共价 KRAS G12C 抑制剂,可用于癌症研究。 | |||
T75131 |
RMC-6291
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RMC-6291 是一种口服有效的KRASG12C(ON)共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此,RMC-6291 通过空间阻断RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。RMC-6291 在 KRASG12C 肿瘤模型中对RAS 通路活性产生了深度和持久抑制。 | |||
T79808 |
KRAS G12C inhibitor 61
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ERK | MAPK |
KRAS G12C inhibitor 61 (Example 3) 在 MIA PaCa-2 细胞中抑制 ERK1/2 磷酸化,其 IC50 为 9 nM。此化合物适用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。 | |||
T62751 | KRAS inhibitor-12 | ||
KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.537 μM)。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用,其 IC50 值分别为 1.3,3.7 μM。 KRAS inhibitor-12 具有潜力进行胰腺癌,结直肠癌和肺癌的研究。 | |||
T79092 |
TH-Z827
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
TH-Z827为特异性针对KRAS(G12D)突变的抑制剂,IC50值为2.4 μM。此化合物不与KRAS(WT)或KRAS(G12C)结合,并可抑制KRAS(G12D)与CRAF的相互作用,其IC50值为42 μM。 | |||
T79800 |
pan-KRAS-IN-2
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
Pan-KRAS-IN-2(compound 6)是一种抑制剂,对KRAS WT及其多种突变体(G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H)表现出极高的抑制活性,其IC50均不超过10 nM;然而对KRAS G13D的抑制活性较低,IC50超过10 μM。 | |||
T72971 |
(S)-JDQ-443
(S)-NVP-JDQ443 |
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(S)-JDQ-443 是 JDQ-443的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。 | |||
T75119 | KRASG12C IN-2 | ||
KRASG12C IN-2 (化合物 17) 是一种口服有效的KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-2 能有效抑制小鼠体内肿瘤生长。 | |||
T76059 |
SAH-SOS1A TFA
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SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。 | |||
T78558 |
GNE-7883
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GNE-7883是一款泛TEAD抑制剂,有效阻止细胞增殖。该化合物透过抑制YAP/TAZ的激活,克服了多个临床前模型对KRAS G12C抑制剂的抗药性问题。GNE-7883适用于针对YAP/TAZ依赖型肿瘤的研究。 | |||
T36642 | RAS/RAS-RAF-IN-1 | ||
RAS/RAS-RAF-IN-1 is a potent RAS and RAS-RAF inhibitor. RAS/RAS-RAF-IN-1 has a KD of 5.0 μμ-15 μμ for cyclophilin A (CYPA) binding affinity. RAS/RAS-RAF-IN-1 has antitumor activity[1]. RAS/RAS-RAF-IN-1 (compound 89; for 4 hours) has an EC50 of 0.5 μμ-5.0 μμ for BRAF-GTP-KRAS-G12C disruption and has an IC50 of 1.0 μμ-10 μμ for pERK inhibition in H358 cells[1]. [1]. Meizhong Jin, et al. Compounds that participate in cooperative binding and uses thereof. WO2020132597A1. |