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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T40443 JAK2-IN-6

JAK2-IN-6

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK2-IN-6是一种有效的、有选择性的 JAK2抑制剂(ic50为22.86 μg/mL),是一种多取代氨基噻唑衍生物。JAK2-IN-6抑制 JAK2酶的活性 ,通过干扰与 JAK2相关的信号通路,从而对 JAK2失调的特定疾病产生治疗作用, 对 JAK1和JAK3不显示出活性。JAK2是一种参与调节细胞生长和分裂的信号通路的蛋白质。JAK2的异常激活与多种疾病有关,包括某些类型的癌症和炎症性疾病。JAK2-IN-6对癌细胞具有抗增殖活性。
T6020 Pacritinib

SB1518

FLT; Tyrosine Kinases; JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y,IC50分别为 226 nM。
T62317 α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1

α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路的有效抑制剂,能够作用于一氧化氮 (NO) (IC50: 0.32 μM)。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中对 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达具有有效的抑制作用。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 对 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生具有抑制作用。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能够用于研究败血症。
T68306 INCB16562

INCB16562 is a novel, selective, and orally bioavailable small-molecule inhibitor of JAK1 and JAK2 markedly selective over JAK3. Treatment of myeloma cells with INCB16562 potently inhibited interleukin-6 (IL-6)-induced phosphorylation of STAT3. INCB16562 abrogated the protective effects of recombinant cytokines or bone marrow stromal cells and sensitized myeloma cells to cell death by exposure to dexamethasone, melphalan, or bortezomib. Oral administration of INCB16562 antagonized the growth of ...
T78175 JAK-IN-25

JAK Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
JAK-IN-25(化合物19)是一种高效的JAK抑制剂,对TYK2JAK1、JAK2JAK3的IC50值分别为6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。该化合物还能抑制人全血中IL-12(HEB IL-12),IC50为28 nM,显示其在癌症研究中的潜在应用价值。
T64265 JAK1/TYK2-IN-3

JAK1/TYK2-IN-3 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 TYK2 (IC50: 6 nM) 和 JAK1 (IC50: 37 nM) 双重抑制剂。JAK1/TYK2-IN-3 能够选择性的作用于 JAK2JAK3,其 IC50 值为 140 nM 和 362 nM。JAK1/TYK2-IN-3 能够调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达,并调节 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成,发挥其抗炎活性。
T64283 Pacritinib hydrochloride

Pacritinib hydrochloride 是一种野生型 JAK2 (IC50: 23 nM) 和 JAK2V617F 突变型 (IC50: 19 nM) 的有效抑制剂。Pacritinib hydrochloride 也能够抑制 FLT3 (IC50: 22 nM) 及其突变型 FLT3D835Y (IC50: 6 nM)。Pacritinib hydrochloride 能够用于研究急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)。
T79368 Antiproliferative agent-34

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多激酶抑制剂,能有效抑制包括EGFRL858R/T790M在内的特定EGFR基因变异形式,IC50为177 nM,对EGFRWT则为1567 nM。它还能抑制JAK2、ROS1、FLT3、FLT4和PDGFRα的活性,其IC50分别为30.93、106.90、108.00、226.60和42.53 nM。在正常氧气环境中,Antiproliferative agent-34对H1975和HCC827细胞株的抑制IC50值低于40 nM,而在低氧环境下,其抑制效能增强4至6倍,IC50值降至低于10 nM。
T83866 LCC-12 formate

LCC-12是一种铜(II)螯合剂,为二甲双胍的衍生物。作为单体,它能结合铜(II)并在20 µM的浓度下减少氢过氧化物依赖的NADH向NAD+的氧化。在10 µM的浓度下,LCC-12降低一次性人类细胞因子激活的单核衍生的巨噬细胞(MDMs)中IL-1β、IL-2、IL-6、IL-8和TNF-α的细胞因子水平,以及JAK2、STAT2和IL-1受体相关激酶4(IRAK4)的水平。此外,同样浓度的LCC-12减少了细胞因子激活的MDMs中CD80+和CD86+的数量。每日0.3 mg/kg的剂量可提高LPS或盲肠结扎穿孔模型小鼠的存活率。

化合物

JAK2-IN-6
Cat.No: T40443
Synonym: JAK2-IN-6
Target: JAK
Pacritinib
Cat.No: T6020
Synonym: SB1518
Target: FLT, Tyrosine Kinases, JAK
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1
Cat.No: T62317
Synonym:
Target:
INCB16562
Cat.No: T68306
Synonym:
Target:
JAK-IN-25
Cat.No: T78175
Synonym:
Target: JAK
JAK1/TYK2-IN-3
Cat.No: T64265
Synonym:
Target:
Pacritinib hydrochloride
Cat.No: T64283
Synonym:
Target:
Antiproliferative agent-34
Cat.No: T79368
Synonym:
Target: EGFR
LCC-12 formate
Cat.No: T83866
Synonym:
Target:
TargetMol Loading
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