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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T9856 FLT3-IN-10

2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl-

FLT Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
FLT3-IN-10 (2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl-) (compound 7c) 是有效的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。FLT3-IN-10 具有治疗 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
T79391 FLT3-IN-21

FLT3-IN-21(复合物LC-3)是一种高效的FLT3抑制剂,具有促进细胞凋亡的能力,其对FLT3酶的半抑制浓度(IC50)为8.4 nM。该化合物能够使细胞周期在G1期停滞,并对FLT3-ITD阳性的AML细胞系MV-4-11显示出显著的抑制作用(IC50:5.3 nM)。在小鼠体内,FLT3-IN-21以每日10 mg/kg的剂量可以有效抑制MV-4-11细胞异种移植瘤的生长,肿瘤生长抑制率(TGI)达到92.16%。
T16995 TAS05567

FLT; c-RET; JAK; Syk Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
TAS05567 is a potent, highly selective, and ATP-competitive Syk inhibitor (IC50: 0.37 nM). TAS05567 only shows >70% inhibition of Syk and 4 other kinases (FLT3, JAK2, KDR, and RET with IC50s of 10 nM, 4.8 nM, 600 nM, and 29 nM, respectively) in a panel of 192 kinases.
T78871 PLM-101

PLM-101是一种口服抗癌剂,针对FLT3和RET具有选择性抑制作用,有效抑制急性髓系白血病(AML)细胞。通过抑制RET,PLM-101促使FLT3的自噬降解,并且通过抑制PI3K和Ras/ERK信号通路来发挥其抗白血病的活性。在小鼠MV4-11侧翼异种移植模型中,PLM-101以口服剂量310 mg/kg显示出抗肿瘤效果,并且在同种异种移植小鼠模型中,剂量为40 mg/kg(口服)亦展现出明显的抗肿瘤功效。
T79368 Antiproliferative agent-34

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多激酶抑制剂,能有效抑制包括EGFRL858R/T790M在内的特定EGFR基因变异形式,IC50为177 nM,对EGFRWT则为1567 nM。它还能抑制JAK2、ROS1、FLT3FLT4和PDGFRα的活性,其IC50分别为30.93106.90、108.00、226.60和42.53 nM。在正常氧气环境中,Antiproliferative agent-34对H1975和HCC827细胞株的抑制IC50值低于40 nM,而在低氧环境下,其抑制效能增强4至6倍,IC50值降至低于10 nM。

化合物

FLT3-IN-10
Cat.No: T9856
Synonym: 2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl-
Target: FLT
FLT3-IN-21
Cat.No: T79391
Synonym:
Target:
TAS05567
Cat.No: T16995
Synonym:
Target: FLT, c-RET, JAK, Syk
PLM-101
Cat.No: T78871
Synonym:
Target:
Antiproliferative agent-34
Cat.No: T79368
Synonym:
Target: EGFR
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