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Search Results for " eml4-alk kinase inhibitor 1 "

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T11184	EML4-ALK kinase inhibitor 1 EML4 ALK kinase inhibitor 1,EML4-ALK kinase inhibitor 1	ALK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EML4-ALK kinase inhibitor 1 (EML4 ALK kinase inhibitor 1) 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。
T3678	Entrectinib RXDX-101,恩曲替尼,NMS-E628	Trk receptor; ROS; ALK; Autophagy; ROS Kinase	Angiogenesis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Entrectinib (RXDX-101) 是一种可口服的 Trk、ROS1和 ALK 抑制剂，具有抗肿瘤和中枢神经活性，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK 的 IC50值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。
T83856	AP-1
	AP-1是一种微型化的蛋白质水解靶向嵌合体（PROTAC），由吲哚美辛（±）连接的间变性淋巴瘤激酶（ALK）配体和E3泛素连接酶配体通过超短连接器相连。在10至300 nM浓度范围内使用时，AP-1能高效降解Karpas-299细胞中高表达的ALK融合蛋白NPM-ALK，此效应可被蛋白酶体抑制剂MG-132阻断。它还能降解在SN-N-SH和NCI H3122细胞中表达的ALK融合蛋白EML4-ALK及含有苯丙氨酸至亮氨酸替换突变（ALKF1174L）的ALK。AP-1对依赖ALK的Karpas-299细胞具有细胞毒性（IC50 = 0.1265 nM），但对非ALK依赖的THP-1细胞无细胞毒性（IC50 = 2,704 nM）。在给药剂量为25, 50, 和100 mg/kg时，能减小NCI H3122小鼠移植瘤模型中的肿瘤体积。