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Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T7699 |
AZD7325
AZD-7325 |
P450; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
AZD7325 (AZD-7325) 是具有口服活性的α2和α3受体正向别构调节剂,Ki 分别是 0.3 和 1.3 nM。它是中等 CYP1A2和强效 CYP3A4诱导剂,有用于焦虑和 dravet 综合征相关的研究潜力。 | |||
T74689 |
Zorevunersen
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Others | Others |
Zorevunersen (STK-001) 为反义寡核苷酸,旨在通过升高SCN1A mRNA水平以增强Nav1.1钠通道蛋白表达。该化合物目前正被用于Dravet综合征的研究中。 | |||
T80188 |
Hm1a
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Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Hm1a为一种具有多个二硫键的蜘蛛毒肽,兼作NaV1.1激活剂。在Dravet综合征(DS)小鼠模型中,Hm1a能够修复受损的抑制性中间神经元功能。 | |||
T80432 |
δ-Buthitoxin-Hj2a
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Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
δ-Buthitoxin-Hj2a为一种蝎毒肽,具有对NaV1.1通道的高效激动作用,其EC50值为32 nM。它适用于Dravet综合征(DS)的相关研究。 | |||
T80433 |
δ-Buthitoxin-Hj1a
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Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
δ-Buthitoxin-Hj1a为蝎毒肽,作为NaV1.1激动剂具有高效性,其半最大有效浓度(EC50)为17 nM。该化合物适用于Dravet综合征(DS)的研究领域。 | |||
T79399 |
E2730
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GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
E2730是一种针对γ-氨基丁酸(GABA)转运蛋白1(GAT1)的非竞争性选择性抑制剂,它能口服有效且有抗癫痫的作用。这种化合物能够随着环境中GABA水平的增加而增强其抑制GAT1的活性,从而有选择性地抑制GABA的回收。在实验模型中,E2730 (剂量范围为5-50 mg/kg; 经口给药) 在大鼠杏仁核点燃模型和小鼠的多种癫痫模型中,包括角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药的6Hz-44mA精神运动癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性X综合征 (2.5-300 mg/kg) 及Dravet综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg),展现了显著的体内活性。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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TN7252 |
Olivetolic acid
2,4-Dihydroxy-6-pentylbenzoic acid |
Antibiotic | Microbiology/Virology |
Olivetolic acid (OLA) 是一种来自大麻中大麻素的前体,在Dravet综合征的小鼠模型中显示抗惊厥活性。Olivetolic acid 具有潜在的抗菌活性。 |