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Search Results for " bbb penetrant "

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T9146	ms48107 Benzenemethanol, 2-[4-amino-6-[[(4-phenoxyphenyl)methyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]-3-fluoro-	Others	Others
	MS48107 是 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂，对GPR68的选择性高于密切相关的神经递质转运蛋白，质子 GPCR 和 hERG 离子通道。它可以穿越过小鼠的血脑屏障。
T7476	AS057278 3-Methylpyrazole-5-carboxylic acid,5-甲基-1H-吡唑-3-羧酸	Others	Others
	AS057278 (3-Methylpyrazole-5-carboxylic acid) 是一种 D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 抑制剂。
T32191	Irdabisant CEP-26401,CEP 26401,CEP26401	Histamine Receptor	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
	Irdabisant (CEP-26401) 是选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂。Irdabisant 显示人 H3R 和大鼠 H3R 的 Ki 分别为 2.0 nM 和 7.2 nM。Irdabisant 抑制 hERG 电流的活性相对较低 (IC50= 13.8 μM)。在大鼠社会认知模型中，Irdabisant 具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于研究精神分裂症或认知障碍。
T60650	MAO-B-IN-13
	MAO-B-IN-13 (compound 12a) 是一种高效、可逆和血脑屏障(BBB)渗透性的MAO-B 抑制剂 (IC50 = 10 nM)。MAO-B-IN-13 显示出神经保护和抗氧化活性，可用于研究帕金森病。
T73508	FLDP-5
	FLDP-5 为一种可透过血脑屏障的姜黄素类似物，能够诱导活性氧（ROS）产生、DNA损伤及细胞周期S期阻滞。此外，FLDP-5 在抑制LN-18细胞增殖和迁移方面表现出显著的抗肿瘤活性。
T36968	ARN-21934	Topoisomerase	DNA Damage/DNA Repair
	ARN-21934 是高选择性的人拓扑异构酶 II α 抑制剂，具有血脑屏障通透性。依托泊苷抑制 DNA 松弛的IC50为120 μM，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的IC50为 2 μM。ARN-21934具有良好的体内药代动力学特性。
T9669	EST73502 hydrochloride
	EST73502 hydrochloride 是一种选择性的，具有口服活性和血脑屏障渗透性的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 hydrochloride 可用于缓解疼痛研究。
T61197	Irdabisant hydrochloride
	Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种选择性、口服活性的组胺H3受体拮抗剂/逆激动剂，具备良好的血脑屏障渗透性。该化合物对大鼠和人类的H3受体具有高亲和力，其Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。此外，Irdabisant hydrochloride在抑制hERG电流方面表现出较低的活性，IC50为13.8 μM。在大鼠社会认知模型中，它展现了认知增强和唤醒的效果，可作为精神分裂症或认知障碍研究的潜在工具。