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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T27135	DDD85646 DDD 85646,DDD-85646	Parasite	Microbiology/Virology
	DDD85646 是 T. brucei N-myristoyltransferase 的抑制剂，Ki 为 1.44 nM，IC50 为 2 nM，EC50 为 2 nM。 hNMT 的 IC50 为 4 nM。
T40811	Eflornithine RMI71782,α-difluoromethylornithine,DFMO,依氟乌氨酸,MDL71782
	Eflornithine is an irreversible inhibitor that specifically targets the enzyme ornithine decarboxylase. It serves as a therapeutic medication for two conditions: the treatment of African trypanosomiasis and the management of excessive facial hair growth in women.
T77645	JC-229	TRP/TRPV Channel	Membrane transporter/Ion channel
	JC-229 是一种具有有效性和选择性的 TbRPA1 抑制剂，对布氏锥虫中的 RPA1 有抑制作用。 JC-229 可用于研究人类非洲锥虫病 (HAT) 。
T67919	NMT-IN-1	Others	Others
	NMT-IN-1 是一种有效的 N-肉豆豆酰转移酶(NMT) 抑制剂，对 TbNMT 的 IC50为31μM ，对 hNMT 的 IC50为66μM。NMT-IN-1是治疗非洲锥虫病的潜在化合物。
T24587	Pafuramidine maleate DB-289,DB289,DB 289
	Pafuramidine is an orally bioavailable prodrug of formamidine which was developed for the treatment of human African trypanosomiasis.
T34663	S-MGB-234 TFA SMGB-234,SMGB 234,S-MGB-234,S-MGB234,SMGB234,S-MGB 234
	S-MGB-234 is a novel Minor Groove Binder that cures animal African trypanosomiasis in an in vivo mouse model. S-MGB-234 has significant potential as novel therapeutic agents for animal African trypanosomiasis.
T40789	Eflornithine hydrochloride MDL71782hydrochloride,RMI71782hydrochloride,盐酸依氟乌氨酸,DFMO hydrochloride,α-difluoromethylornithinehydrochloride
	Eflornithine hydrochloride, a specific and irreversible inhibitor of ornithine decarboxylase enzyme, is a medication used for the treatment of African trypanosomiasis and excessive facial hair growth in women.
T33278	Melarsoprol Melarsoprolum,RP 3854,RP3854,RP-3854
	Melarsoprol, an organoarsenic compound, can be used to treat trypanosomiasis (human African sleeping sickness).
T79253	HAT-IN-8	Parasite	Microbiology/Virology
	HAT-IN-8（Compound 38）是一款能穿透血脑屏障的T. brucei抑制剂（EC50：0.18 μM），适用于研究人类非洲锥虫病。
T39397	S-MGB-234
	S-MGB-234 is a minor groove binder utilized for the treatment of Animal African Trypanosomiasis (AAT). It exhibits exceptional in vitro efficacy against the primary causative agents of AAT, namely Trypanosoma congolense and Trypanosoma vivax. Moreover, S-MGB-234 does not demonstrate cross-resistance with existing diamidine drugs and is not internalized through the transporters employed by diamidines.
T62362	GNF6702
	GNF6702 是一种选择性的动质体蛋白酶体 (kinetoplastid proteasome) 抑制剂。GNF6702 对利什曼病、南美锥虫病和人类非洲锥虫病小鼠模型中的寄生虫具有清除作用。
T72267	Antitrypanosomal agent 9
	Antitrypanosomal agent 9 是一种有效的抗锥虫体剂。Antitrypanosomal agent 9 显示出对T. b. brucei 的抑制活性，其IC50为 1.15 μM。Antitrypanosomal agent 9 可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 研究。
T14115	Acoziborole SCYX-7158,AN5568	Others	Others
	Acoziborole (SCYX-7158) 是一种安全的、有效的、结构新颖的抗原虫剂，是一种 benzoxaborole 的衍生物，可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 的研究。Acoziborole 对 T. b. brucei S427 菌株的MIC 值为 0.6 µg/mL。
T79254	Antitrypanosomal agent 14	Parasite	Microbiology/Virology
	Antitrypanosomal agent 14（Compound 1）是一种针对T. brucei的有效抑制剂，其EC50为0.47 μM。它对TbGSK3的抑制作用表现在IC50为12 μM。该化合物主要用于非洲人类锥虫病的研究。
T62255	20S Proteasome-IN-4
	20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的20Sproteasome 抑制剂，对T. b. brucei20S 蛋白酶体的IC50为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。
T79568	NPD-2975	Parasite	Microbiology/Virology
	NPD-2975（化合物30）是一款口服活性的抗锥虫药物，用于治疗非洲人类锥虫病（HAT）。在MRC-5人肺成纤维细胞及T. b. brucei感染的小鼠模型中，NPD-2975毒性低。此化合物展现了良好的代谢稳定性，在体外对T. b. brucei IC500抑制浓度为70 nM。NPD-2975还可抑制CYP450酶，对CYP1A2和CYP2C19的IC50分别为0.16 μM和0.42 μM。

化合物

Cat.No: T27135

Synonym: DDD 85646,DDD-85646

Target: Parasite

Cat.No: T40811

Synonym: RMI71782,α-difluoromethylornithine,DFMO,依氟乌氨酸,MDL71782

Cat.No: T77645

Target: TRP/TRPV Channel

Cat.No: T67919

Target: Others

Pafuramidine maleate

Cat.No: T24587

Synonym: DB-289,DB289,DB 289

Cat.No: T34663

Synonym: SMGB-234,SMGB 234,S-MGB-234,S-MGB234,SMGB234,S-MGB 234

Eflornithine hydrochloride

Cat.No: T40789

Synonym: MDL71782hydrochloride,RMI71782hydrochloride,盐酸依氟乌氨酸,DFMO hydrochloride,α-difluoromethylornithinehydrochloride

Cat.No: T33278

Synonym: Melarsoprolum,RP 3854,RP3854,RP-3854

Cat.No: T79253

Target: Parasite

Cat.No: T39397

Cat.No: T62362

Antitrypanosomal agent 9

Cat.No: T72267

Cat.No: T14115

Synonym: SCYX-7158,AN5568

Target: Others

Antitrypanosomal agent 14

Cat.No: T79254

Target: Parasite

20S Proteasome-IN-4

Cat.No: T62255

Cat.No: T79568

Target: Parasite

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN5588	Kolavenol
	Kolavenol shows a trypanocidal activity with an IC50 value of 2.5 microg/ml (8.6 microM) against Trypanosoma brucei rhodesiense, the causing agent of the acute form of human African trypanosomiasis.

天然产物

Cat.No: TN5588

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