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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T10212 A2AR-agonist-1

N-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)adenosine

Others; Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience; Others
A2AR-agonist-1 (N-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)adenosine)是一种有效的 A2AR 和 ENT1激动剂, Ki 值 分别为 4.39 μM 和 3.47 μM。
T72626 A2AR-antagonist-1

Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
A2AR-antagonist-1 (compound 38) 为一种口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂,IC50 值为 29 nM。此化合物展示出抗肿瘤作用,并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性,半衰期为 86.1 分钟。同时,A2AR-antagonist-1 能够作为 T 细胞激活剂,通过抑制免疫抑制分子 LAG-3 和 TIM-3,以及增强 GZMB、IFNG 和 IL-2 等效应分子的表达。
T12163 N6-(2-Phenylethyl)adenosine

N6-Phenethyladenosine,N6-Phenylethyladenosine

Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
N6-(2-Phenylethyl)adenosine (N6-Phenethyladenosine) 是一种腺苷衍生物和腺苷受体激动剂,对大鼠和人 A1 的 Ki 值分别为 11.8 nM 和 30.1 nM。
T14078 AB928

Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
AB928 是可口服的选择性腺苷受体(A2aR/A2bR)双拮抗剂,可减轻腺苷介导的免疫抑制,具有免疫调节和抗肿瘤活性。
T4265 AZD4635

HTL1071

Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
AZD4635 (HTL1071) 是一种选择性的,具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂。它结合人A2AR 的Ki 为 1.7 nM,对A2AR 的选择性是其他腺苷受体的 30 倍以上。
T7021 ZM241385

Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
ZM241385 是一种高亲和力的,选择性的腺苷A2AR 拮抗剂,Ki 值为 1.4 nM。
T26641L Apadenoson TFA

BAY 68-4986 TFA,Apadenoson TFA(250386-15-3 Free base),Discontinued TFA

Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Apadenoson TFA 是一种有效的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 激动剂,可用于提高SARS感染患者的存活率。
T31731 Evodenoson

DE 112,DE-112,ATL 313,DE112,ATL313,ATL-313

Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Evodenoson (ATL313) 是一种有效的选择性腺苷 A2a 受体(A2aR)激动剂,可用于治疗眼部疾病、肿瘤和免疫系统疾病,可用于研究开角型青光眼和血液肿瘤。
T23336 SCH442416

2-(2-呋喃基)-7-[3-(4-甲氧苯基)丙基]-7H-吡唑并[4,3-E][1,2,4]三唑并[1,5-C]嘧啶-5-胺,SCH 442416

Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
SCH442416 (SCH 442416) 是选择性和可透过血脑屏障的腺苷A2A 受体拮抗剂,对人和大鼠 A2AR 的Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM,可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
T6552 Istradefylline

伊曲茶碱,KW-6002

Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Istradefylline (KW-6002) 是选择性的可口服的腺苷 A2A 受体拮抗剂,可用于研究药物滥用、睡眠障碍、肝损伤、帕金森病和不安腿综合征等的治疗和基础科学的试验。
T7183 CPI-444

V81444,ciforadenant

Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
CPI-444 (V81444) 是一种选择性的,可口服的 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂,可诱导抗肿瘤反应。
T40307 Adenosine receptor antagonist 1

Adenosine receptor antagonist 1 is a highly selective antagonist for the A2aR adenosine receptor, exhibiting an IC50 value of 0.29 nM. It demonstrates a remarkable 14-fold selectivity towards the A2aR receptor in comparison to the A2bR receptor.
T2671 Regadenoson

CVT-3146,瑞加德松,Lexiscan

Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Regadenoson (CVT-3146) 是一种腺苷衍生物和选择性 A2A 腺苷受体激动剂,具有冠状动脉舒张活性,对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的Ki 分别为 290 和 1120 nM。它是血管扩张剂,可增加啮齿动物血脑屏障的通透性。
T70601 MDK03855

MDK03855, also known as A2AR antagonist 19, is an adenosine A2A receptor (A2AR) antagonist. MDK03855 has CAS#1454903-85-5. The last five digit of CAS# was used for name.
T69723 Taminadenant mesylate

Taminadenant, also known as PBF-509 and NIR-178, is a potent and orally active adenosine A2A receptor antagonist with potential antineoplastic activity. PBF-509 selectively binds to and inhibits A2AR expressed on T lymphocytes. This abrogates the adenosine/A2AR-mediated inhibition of T-lymphocytes and activates a T-cell-mediated immune response against tumor cells, thereby reducing proliferation of susceptible tumor cells. A2AR, a G protein-coupled receptor, is highly expressed on the cell sur...
T63151 IHCH-3064

IHCH-3064 是一种肿瘤免疫治疗剂,是一种靶向腺苷 A2A 受体和 HDAC 双重有效的化合物。IHCH-3064 能够有效结合 A2AR (Ki: 2.2 nM),并可选择性抑制 HDAC1 (IC50: 80.2 nM)。IHCH-3064 在体外对肿瘤细胞表现出良好的抗增殖作用。

化合物

A2AR-agonist-1
Cat.No: T10212
Synonym: N-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)adenosine
Target: Others, Adenosine Receptor
A2AR-antagonist-1
Cat.No: T72626
Synonym:
Target: Adenosine Receptor
N6-(2-Phenylethyl)adenosine
Cat.No: T12163
Synonym: N6-Phenethyladenosine,N6-Phenylethyladenosine
Target: Adenosine Receptor
AB928
Cat.No: T14078
Synonym:
Target: Adenosine Receptor
AZD4635
Cat.No: T4265
Synonym: HTL1071
Target: Adenosine Receptor
ZM241385
Cat.No: T7021
Synonym:
Target: Adenosine Receptor
Apadenoson TFA
Cat.No: T26641L
Synonym: BAY 68-4986 TFA,Apadenoson TFA(250386-15-3 Free base),Discontinued TFA
Target: Adenosine Receptor
Evodenoson
Cat.No: T31731
Synonym: DE 112,DE-112,ATL 313,DE112,ATL313,ATL-313
Target: Adenosine Receptor
SCH442416
Cat.No: T23336
Synonym: 2-(2-呋喃基)-7-[3-(4-甲氧苯基)丙基]-7H-吡唑并[4,3-E][1,2,4]三唑并[1,5-C]嘧啶-5-胺,SCH 442416
Target: Adenosine Receptor
Istradefylline
Cat.No: T6552
Synonym: 伊曲茶碱,KW-6002
Target: Adenosine Receptor
CPI-444
Cat.No: T7183
Synonym: V81444,ciforadenant
Target: Adenosine Receptor
Adenosine receptor antagonist 1
Cat.No: T40307
Synonym:
Target:
Regadenoson
Cat.No: T2671
Synonym: CVT-3146,瑞加德松,Lexiscan
Target: Adenosine Receptor
MDK03855
Cat.No: T70601
Synonym:
Target:
Taminadenant mesylate
Cat.No: T69723
Synonym:
Target:
IHCH-3064
Cat.No: T63151
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T0437 Inosine

INO 495,NSC 20262,肌苷

ROS; Endogenous Metabolite; Adenosine Receptor GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
Inosine (NSC-20262) 是由腺苷分解代谢产生的一种内源性嘌呤核苷,是腺苷受体A1R 和A2AR 的激动剂,具有抗炎免疫调节,抗伤害和神经保护作用。

天然产物

Inosine
Cat.No: T0437
Synonym: INO 495,NSC 20262,肌苷
Target: ROS, Endogenous Metabolite, Adenosine Receptor
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