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c-Kit-IN-3 maleate

产品编号 T19222 CAS T19222

c-Kit-IN-3 maleate is a potent and selective c-KIT kinase inhibitor (IC50s: 4 nM, 8 nM for c-KIT wt, and c-KIT T670I).

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c-Kit-IN-3 maleate, CAS T19222

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产品描述	c-Kit-IN-3 maleate is a potent and selective c-KIT kinase inhibitor (IC50s: 4 nM, 8 nM for c-KIT wt, and c-KIT T670I).
靶点活性	c-Kit kinase:4 nM
体外活性	c-Kit-IN-3 maleate (Compound 18; 0.1-10 μM; 6 days; primary GIST patient cells) exhibits dose-dependent antiproliferative effects. c-Kit-IN-3 (0.01-1 μM; 24 hours; GIST-T1, GIST-T1-T670I, and GIST-5R cells) treatment induces dose-dependent cell apoptotic death. c-Kit-IN-3 (0.01-1 μM; 24 hours; GIST-T1, GIST-T1-T670I, and GIST-5R cells) treatment arrests the cell cycle into the G0/G1 phase in all of these three cell lines. c-Kit-IN-3 (0-1 μM; 24 hours) blocks the autophosphorylation of c-KIT pY703, pY719, and pY823 in GIST-T1, GIST-T1-T670I, and GIST-5R, respectively, cells at a concentration of 30 nM and inhibits the downstream signaling mediators pAKT (T308/S473), pS6 (S235/236), and pERK (T202/204). c-Kit-IN-3 potently inhibits the activity of CSF1R (IC50: 18 nM), PDGFRα (IC50: 25 nM), RET (IC50: 34 nM), and it relatively less potently inhibits DDR1 (IC50: 135 nM), FLT4 (IC50: 121 nM), and PDGFRβ (IC50: 97 nM). c-Kit-IN-3 (0.006 μM-1.37 μM) potently inhibits the growth of c-KIT-dependent GIST cancer cells, such as GIST-T1 (IC50: 0.006 μM); GIST-882 (IC50: 0.013 μM); GIST-T1-T670I (IC50 : 0.011 μM); GIST-5R (IC50: 0.073 μM); GIST-48B (IC50: 1.37 μM), respectively.
体内活性	c-Kit-IN-3 maleate (oral gavage; 20-100 mg/kg/day; for 11 days; female BALB/C-nu mice) treatment dose-dependently inhibits the tumor progression. c-Kit-IN-3 (1 mg/kg iv for mice, rats, dog; 10 mg/kg p.o. for mice, rats; and 5 mg/kg p.o. for dog) has T1/2 of 4.5 h, 6.4 h, 19.4 h for mice, rats and dogs, respectively. And it possesses acceptable bioavailability in mice (F = 43%), rats (F = 50%), and dogs (F = 81%).

分子量	632.97
分子式	C30H24ClF3N2O8
CAS No.	T19222

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参考文献

1. Wu Y, et al. Discovery of 2-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-N-(4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)phenyl)acetamide (CHMFL-KIT-64) as a Novel Orally Available Potent Inhibitor against Broad-Spectrum Mutants of c-KIT Kinase for Gastrointestinal Stromal Tumors. J Med Chem. 2019 Jul 11;62(13):6083-6101.

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +