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Teglarinad chloride

Teglarinad chloride

产品编号 T26254   CAS 432037-57-5
别名: GMX 1777 chloride, EB1627, GMX1777, GMX1777 chloride, GMX 1777, GMX-1777 chloride, EB-1627, EB-1627 chloride, EB1627 chloride

Teglarinad chloride (GMX-1777 chloride) 是一种有效的 NAMPT 的抑制剂,是 GMX1778 的前体。Teglarinad chloride 具有抗肿瘤活性,通过干扰 DNA 修复和抑制血管生成来发挥作用。

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Teglarinad chloride Chemical Structure
Teglarinad chloride, CAS 432037-57-5
规格 价格/CNY 货期 数量
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产品目录号及名称: Teglarinad chloride (T26254)
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产品描述 Teglarinad chloride (GMX-1777 chloride) is a potent inhibitor of NAMPT, the precursor of GMX1778.Teglarinad chloride has antitumor activity and acts by interfering with DNA repair and inhibiting angiogenesis.
体内活性 In the IM-9 model, small-cell lung cancer (SHP-77) model, and colon carcinoma (HCT-116) model, GMX1777 (75 mg/kg; 24 h intravenous infusion) induces tumor regression[2].For both FaDu and C666-1 tumors in vivo, GMX1777 (50-100 mg/kg/day, intramuscular for 5 days), with or without local tumor radiotherapy, proves to be effective[1].Upon intravenous infusion (25-400 mg/kg; 24 h), GMX1777 is rapidly converted to GMX1778 in the plasma of mice, with a half-life of GMX1777 less than 0.7 h[1].
别名 GMX 1777 chloride, EB1627, GMX1777, GMX1777 chloride, GMX 1777, GMX-1777 chloride, EB-1627, EB-1627 chloride, EB1627 chloride
分子量 672.6
分子式 C30H43Cl2N5O8
CAS No. 432037-57-5

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1. Beauparlant P, et, al. Preclinical development of the nicotinamide phosphoribosyl transferase inhibitor prodrug GMX1777. Anticancer Drugs. 2009 Jun;20(5):346-54. 2. Kato H, et, al. Efficacy of combining GMX1777 with radiation therapy for human head and neck carcinoma. Clin Cancer Res. 2010 Feb 1;16(3):898-911. 3. Olesen UH, Petersen JG, Garten A, Kiess W, Yoshino J, Imai S, Christensen MK, Fristrup P, Thougaard AV, Björkling F, Jensen PB, Nielsen SJ, Sehested M. Target enzyme mutations are the molecular basis for resistance towards pharmacological inhibition of nicotinamide phosphoribosyltransferase. BMC Cancer. 2010 Dec 12;10:677. doi: 10.1186/1471-2407-10-677. PubMed PMID: 21144000; PubMed Central PMCID: PMC3019212. 4. Bi TQ, Che XM. Nampt/PBEF/visfatin and cancer. Cancer Biol Ther. 2010 Jul 15;10(2):119-25. doi: 10.4161/cbt.10.2.12581. Epub 2010 Jul 3. Review. PubMed PMID: 20647743.
(E)-Daporinad OT-82 NAMPT degrader-3 KPT9274 STF-118804 CHS-828 GNE-617 Nampt-IN-5

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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% Tween 80
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Keywords

Teglarinad chloride 432037-57-5 Metabolism NAMPT GMX 1777 chloride Teglarinad Chloride EB1627 GMX1777 GMX1777 chloride GMX 1777 GMX1777 Chloride GMX-1777 chloride EB-1627 GMX-1777 EB-1627 chloride GMX 1777 Chloride GMX-1777 Chloride EB 1627 EB1627 chloride Inhibitor inhibitor inhibit

 

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