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SMI481

SMI481

产品编号 T26195   CAS 432020-20-7
别名: NPPM-6748-481, NPPM 6748-481, NPPM6748481, SMI-481 SMI 481, NPPM 6748481

SMI481 (NPPM6748481) 是一种选择性的酵母磷脂酰肌醇转移蛋白 (PITP) Sec14 抑制剂。

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SMI481 Chemical Structure
SMI481, CAS 432020-20-7
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 280 现货
10 mg ¥ 413 现货
25 mg ¥ 578 现货
50 mg ¥ 828 现货
100 mg ¥ 1,330 现货
500 mg ¥ 3,330 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 297 现货
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产品目录号及名称: SMI481 (T26195)
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参考文献
产品描述 SMI481 (NPPM6748481) is the first small-molecule Sec14-like phosphatidylinositol transfer proteins (PITPs) inhibitor.
体外活性 Sec14-like phosphatidylinositol transfer proteins (PITPs) integrate diverse territories of intracellular lipid metabolism with stimulated phosphatidylinositol-4-phosphate production and are discriminating portals for interrogating phosphoinositide signaling. Yet, neither Sec14-like PITPs nor PITPs in general have been exploited as targets for chemical inhibition for such purposes. Herein, we validate what is to our knowledge the first small-molecule inhibitors (SMIs) of the yeast PITP Sec14. These SMIs are nitrophenyl(4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl)methanones (NPPMs) and are effective inhibitors in vitro and in vivo. We further establish that Sec14 is the sole essential NPPM target in yeast and that NPPMs exhibit exquisite targeting specificities for Sec14 (relative to related Sec14-like PITPs), propose a mechanism for how NPPMs exert their inhibitory effects and demonstrate that NPPMs exhibit exquisite pathway selectivity in inhibiting phosphoinositide signaling in cells. These data deliver proof of concept that PITP-directed SMIs offer new and generally applicable avenues for intervening with phosphoinositide signaling pathways with selectivities superior to those afforded by contemporary lipid kinase-directed strategies.
别名 NPPM-6748-481, NPPM 6748-481, NPPM6748481, SMI-481 SMI 481, NPPM 6748481
分子量 363.77
分子式 C17H15ClFN3O3
CAS No. 432020-20-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (151.19 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.749 mL 13.7449 mL 27.4899 mL 68.7247 mL
5 mM 0.5498 mL 2.749 mL 5.498 mL 13.7449 mL
10 mM 0.2749 mL 1.3745 mL 2.749 mL 6.8725 mL
20 mM 0.1374 mL 0.6872 mL 1.3745 mL 3.4362 mL
50 mM 0.055 mL 0.2749 mL 0.5498 mL 1.3745 mL
100 mM 0.0275 mL 0.1374 mL 0.2749 mL 0.6872 mL

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1. Nile AH, Tripathi A, Yuan P, Mousley CJ, Suresh S, Wallace IM, Shah SD, Pohlhaus DT, Temple B, Nislow C, Giaever G, Tropsha A, Davis RW, St Onge RP, Bankaitis VA. PITPs as targets for selectively interfering with phosphoinositide signaling in cells. Nat Chem Biol. 2014 Jan;10(1):76-84. doi: 10.1038/nchembio.1389. Epub 2013 Nov 24. PubMed PMID: 24292071; PubMed Central PMCID: PMC4059020.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

SMI481 432020-20-7 Others NPPM-6748-481 NPPM 6748-481 Inhibitor NPPM6748481 SMI-481 SMI481 SMI-481 SMI 481 SMI-481 SMI-481 NPPM-6748481 SMI-481 NPPM 6748481 SMI 481 inhibit inhibitor

 

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