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SAFit2

产品编号 T16836 CAS 1643125-33-0

SAFit2是一种高效、具有选择性的fk506结合蛋白51(FKBP51)抑制剂（Ki：6 nM）。SAFit2能增强AKT2-AS160的结合，参与体内糖皮质激素释放的下游反应，是治疗肥胖、慢性疼痛、抑郁和焦虑的候选化合物。

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SAFit2, CAS 1643125-33-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 690	现货
5 mg	￥ 1,670	现货
10 mg	￥ 2,490	现货
25 mg	￥ 4,180	现货
50 mg	￥ 5,980	现货
100 mg	￥ 8,250	8-10周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,560	现货

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纯度: 99.74% ee: 98.82%

纯度: 98.52% ee: 100%

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参考文献

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产品描述	SAFit2 is a highly effective and selective fk506 binding protein 51(FKBP51) inhibitor (Ki: 6 nM). SAFit2 can enhance AKT2-AS160 binding and participate in the downstream response of glucocorticoid release in vivo, and is a candidate compound for the treatment of obesity, chronic pain, depression and anxiety.
靶点活性	FKBP51:6 nM(ki)
体外活性	SAFit2 treatment enhances pAKT2 expression in the soleus and EDL muscle, as well as pAS160 expression in the EDL muscle of WT cells, while FKBP51 antagonism has no impact on 51KO cells. Additionally, SAFit2 treatment leads to an increase in membrane-bound GLUT4 expression in primary EDL myotubes from WT mice, whereas no such effect is observed in 51KO mice.[1]
体内活性	SAFit2 significantly enhances phosphorylation of AKT2 and AS160 in the EDL muscle, while also increasing GLUT4 expression at the muscle membrane in the soleus. Administration of SAFit2 induces an anxiolytic phenotype in mice tested 16 hours after injection, as evidenced by a significant increase in open arm time in the elevated plus maze (EPM) (z=-2.183, p<0.05). SAFit2 treatment results in a significantly decreased latency to enter the lit compartment (z=-2 to 265, p<0.05), as well as a notable increase in distance, traveled (t(20)=-2.371, p<0.05) within the lit compartment. It has been observed that 30 days of SAFit2 administration leads to reduced body weight in both control and high-fat diet conditions. When SAFit2 is administered 1 hour before testing, no changes in anxiety-related behavior are detected.[1][2]

分子量	802.99
分子式	C46H62N2O10
CAS No.	1643125-33-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (112.1 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.2453 mL	6.2267 mL	12.4535 mL	31.1336 mL
	5 mM	0.2491 mL	1.2453 mL	2.4907 mL	6.2267 mL
	10 mM	0.1245 mL	0.6227 mL	1.2453 mL	3.1134 mL
	20 mM	0.0623 mL	0.3113 mL	0.6227 mL	1.5567 mL
	50 mM	0.0249 mL	0.1245 mL	0.2491 mL	0.6227 mL
	100 mM	0.0125 mL	0.0623 mL	0.1245 mL	0.3113 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Balsevich G, et al. Stress-responsive FKBP51 regulates AKT2-AS160 signaling and metabolic function. Nat Commun. 2017 Nov 23;8(1):1725. 2. Hartmann J, et al. Pharmacological Inhibition of the Psychiatric Risk Factor FKBP51 Has Anxiolytic Properties. J Neurosci. 2015;35(24):9007-9016. 3. Gaali S,et al. Rapid, Structure-Based Exploration of Pipecolic Acid Amides as Novel Selective Antagonists of the FK506-Binding Protein 51. J Med Chem. 2016;59(6):2410-2422.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SAFit2 1643125-33-0 Apoptosis Autophagy Immunology/Inflammation FKBP SAFit-2 Inhibitor inhibitor inhibit

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