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PD-166793

产品编号 T20563 CAS 199850-67-4

别名: PD-166793-0000, PD 166793, PD166793

PD-166793是一种具有口服活性、有效性和选择性的 MMP 抑制剂，对 MMP-2，MMP-3 和 MMP-13 具有抑制作用。PD-166793 在大鼠心力衰竭模型中改善心肌缺血和再灌注损伤。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PD-166793, CAS 199850-67-4

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 542	现货
5 mg	￥ 913	现货
10 mg	￥ 1,390	现货
25 mg	￥ 2,890	现货
50 mg	￥ 4,660	现货
100 mg	￥ 7,450	现货
500 mg	￥ 14,900	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 983	现货

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产品描述	PD-166793 is an orally active, potent and selective MMP inhibitor with inhibitory effects on MMP-2, MMP-3 and MMP-13.PD-166793 ameliorates myocardial ischemia and reperfusion injury in a rat model of heart failure.PD-166793 is an orally active, potent and selective MMP inhibitor with inhibitory effects on MMP-2, MMP-3, and MMP-13.
靶点活性	MMP9:7.9 μM, MMP1:6.0 μM, MMP13:8 nM, MMP7:7.2 μM, MMP3:7 nM, MMP2:4 nM
体外活性	In rat heart homogenates, PD-166793 at a concentration of 0.1 μM results in a 20% inhibition of AMP deaminase (AMPD) activity[2]. Additionally, when normal human cardiac fibroblasts are treated with PD-166793 at a concentration of 100 μM for 36 hours, there is a significant reduction in MMP‐9 activity[1].
体内活性	Administered at a dosage of 1 mg/kg per day through daily gavage for a duration of 10 weeks, PD-166793 largely prevents the adverse remodeling typically observed in the aortocaval (AV) fistula model[3]. Furthermore, in rats, PD-166793 administered at a dose of 5 mg/kg via oral gavage demonstrates superior pharmacokinetics, with a half-life (t1/2) of 43.6 hours, a maximum concentration (Cmax) of 42.4 µg/mL, and an area under the curve from 0 to infinity (AUC0-∞) of 2822 µg•h/mL[2].

别名	PD-166793-0000, PD 166793, PD166793
分子量	412.3
分子式	C17H18BrNO4S
CAS No.	199850-67-4

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL(194.03 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4254 mL	12.1271 mL	24.2542 mL	60.6355 mL
	5 mM	0.4851 mL	2.4254 mL	4.8508 mL	12.1271 mL
	10 mM	0.2425 mL	1.2127 mL	2.4254 mL	6.0635 mL
	20 mM	0.1213 mL	0.6064 mL	1.2127 mL	3.0318 mL
	50 mM	0.0485 mL	0.2425 mL	0.4851 mL	1.2127 mL
	100 mM	0.0243 mL	0.1213 mL	0.2425 mL	0.6064 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Kaludercic N, et, al. Inhibiting metalloproteases with PD 166793 in heart failure: impact on cardiac remodeling and beyond. Cardiovasc Ther. Spring 2008;26(1):24-37. 2. O'Brien PM, et, al. Structure-activity relationships and pharmacokinetic analysis for a series of potent, systemically available biphenylsulfonamide matrix metalloproteinase inhibitors. J Med Chem. 2000 Jan 27;43(2):156-66. 3. Chancey AL, et, al. Effects of matrix metalloproteinase inhibition on ventricular remodeling due to volume overload. Circulation. 2002 Apr 23;105(16):1983-8.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PD-166793 199850-67-4 Proteases/Proteasome MMP PD-166793-0000 PD 166793 PD166793 Inhibitor inhibitor inhibit

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