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Nicodicosapent

Nicodicosapent

产品编号 T16322   CAS 1269181-69-2

Nicodicosapent is a fatty acid niacin conjugate. It is also an inhibitor of the sterol regulatory element-binding protein (SREBP). The sterol regulatory element-binding protein (SREBP) is a key regulator of cholesterol metabolism proteins such as PCSK9, HMG-CoA reductase, ATP citrate lyase, and NPC1L1.

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Nicodicosapent Chemical Structure
Nicodicosapent, CAS 1269181-69-2
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 824 5日内发货
5 mg ¥ 1,490 5日内发货
25 mg ¥ 5,780 6-8周
50 mg ¥ 7,510 6-8周
100 mg ¥ 12,500 6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,700 5日内发货
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产品目录号及名称: Nicodicosapent (T16322)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Nicodicosapent is a fatty acid niacin conjugate. It is also an inhibitor of the sterol regulatory element-binding protein (SREBP). The sterol regulatory element-binding protein (SREBP) is a key regulator of cholesterol metabolism proteins such as PCSK9, HMG-CoA reductase, ATP citrate lyase, and NPC1L1.
体外活性 Nicodicosapent obviously suppresses ApoB secretion in a dose-dependent manner (IC50: 27 μM). Nicodicosapent displays a synergistic inhibition on secreted PCSK9 ( IC50: 17 μM). Nicodicosapent reduces the production of mature SREBP-2 protein in HepG2 cells but does not interact with the GPR109A receptor. Nicodicosapent causes time-dependent hydrolysis in HepG2 cells.
体内活性 Nicodicosapent (100 mg/kg p.o.) produces high plasma levels of nicotinic acid in the plasma. ApoE*3-Leiden mice treated with Nicodicosapent display an obvious reduction in PCSK9 levels, LDL particles including VLDL and LDL cholesterol, and plasma triglycerides.
分子量 449.63
分子式 C28H39N3O2
CAS No. 1269181-69-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (222.41 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2241 mL 11.1203 mL 22.2405 mL 55.6013 mL
5 mM 0.4448 mL 2.2241 mL 4.4481 mL 11.1203 mL
10 mM 0.2224 mL 1.112 mL 2.2241 mL 5.5601 mL
20 mM 0.1112 mL 0.556 mL 1.112 mL 2.7801 mL
50 mM 0.0445 mL 0.2224 mL 0.4448 mL 1.112 mL
100 mM 0.0222 mL 0.1112 mL 0.2224 mL 0.556 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Vu CB, et al. Synthesis and Characterization of Fatty Acid Conjugates of Niacin and Salicylic Acid. J Med Chem. 2016 Feb 11;59(3):1217-31.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Nicodicosapent 1269181-69-2 Others Inhibitor inhibitor inhibit

 

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