Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Lesogaberan is an effective and selective GABAB receptor agonist (EC50: 8.6 nM for human recombinant GABAB receptors). For rat brain GABAB and GABAA receptors, the binding affinity (Kis) is 5.1 nM and 1.4 μM, respectively.
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
---|---|---|---|---|
25 mg | ¥ 10,600 | 6-8周 | ||
50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 | ||
100 mg | ¥ 17,500 | 6-8周 |
产品描述 | Lesogaberan is an effective and selective GABAB receptor agonist (EC50: 8.6 nM for human recombinant GABAB receptors). For rat brain GABAB and GABAA receptors, the binding affinity (Kis) is 5.1 nM and 1.4 μM, respectively. |
靶点活性 | GABAA (rat):1.4±0.3 μM(ki), GABAB (rat):(ki)5.1±1.2 nM, GABAB receptor (human):(EC50)8.6±0.77 nM |
体外活性 | Lesogaberan (3-30 nM) increases a human islet cell proliferation in vitro[2]. |
体内活性 | Lesogaberan effectively stimulates recombinant human GABAB receptors and inhibits transient lower esophageal sphincter relaxation (TLESR) in dogs, with a biphasic dose-response curve[1]. Lesogaberan (7 μmol/kg) displays high oral availability (88% in the dog and 100% in the rat) and relatively low systemic clearance in female SpragueDawley rats[1]. Lesogaberan (0.08?mg/mL; 48 hours; p.o.) treatment, protects human islet β-cells from apoptosis in islet grafts in mice[2]. |
别名 | AZD-3355 |
分子量 | 141.08 |
分子式 | C3H9FNO2P |
CAS No. | 344413-67-8 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Lesogaberan 344413-67-8 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience GABA Receptor AZD 3355 AZD3355 AZD-3355 Inhibitor inhibitor inhibit