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Ipatasertib HCl

Ipatasertib HCl

产品编号 T27621   CAS 1489263-16-2
别名: GDC0068, RG 7440, GDC 0068, RG-7440, GDC-0068, RG7440

Ipatasertib is an orally active, potent and selective Akt inhibitor with antitumor activity. Inhibition of Akt activity by Ipatasertib resulted in blockade of cell-cycle progression and reduced viability of cancer cell lines. Markers of Akt activation, including high-basal phospho-Akt levels, PTEN loss, and PIK3CA kinase domain mutations, correlate with sensitivity to Ipatasertib. 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 Ipatasertib dihydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Ipatasertib HCl Chemical Structure
Ipatasertib HCl, CAS 1489263-16-2
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周

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Ipatasertib dihydrochloride Ipatasertib
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产品目录号及名称: Ipatasertib HCl (T27621)
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产品描述 Ipatasertib is an orally active, potent and selective Akt inhibitor with antitumor activity. Inhibition of Akt activity by Ipatasertib resulted in blockade of cell-cycle progression and reduced viability of cancer cell lines. Markers of Akt activation, including high-basal phospho-Akt levels, PTEN loss, and PIK3CA kinase domain mutations, correlate with sensitivity to Ipatasertib.
别名 GDC0068, RG 7440, GDC 0068, RG-7440, GDC-0068, RG7440
分子量 494.46
分子式 C24H33Cl2N5O2
CAS No. 1489263-16-2

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Lin J, Sampath D, Nannini MA, Lee BB, Degtyarev M, Oeh J, Savage H, Guan Z, Hong R, Kassees R, Lee LB, Risom T, Gross S, Liederer BM, Koeppen H, Skelton NJ, Wallin JJ, Belvin M, Punnoose E, Friedman LS, Lin K. Targeting activated Akt with GDC-0068, a novel selective Akt inhibitor that is efficacious in multiple tumor models. Clin Cancer Res. 2013 Apr 1;19(7):1760-72. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-12-3072. PubMed PMID: 23287563. 2. Yan Y, Serra V, Prudkin L, Scaltriti M, Murli S, Rodríguez O, Guzman M, Sampath D, Nannini M, Xiao Y, Wagle MC, Wu JQ, Wongchenko M, Hampton G, Ramakrishnan V, Lackner MR, Saura C, Roda D, Cervantes A, Tabernero J, Patel P, Baselga J. Evaluation and clinical analyses of downstream targets of the Akt inhibitor GDC-0068. Clin Cancer Res. 2013 Dec 15;19(24):6976-86. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-13-0978. PubMed PMID: 24141624. 3. Blake JF, Xu R, Bencsik JR, Xiao D, Kallan NC, Schlachter S, Mitchell IS, Spencer KL, Banka AL, Wallace EM, Gloor SL, Martinson M, Woessner RD, Vigers GP, Brandhuber BJ, Liang J, Safina BS, Li J, Zhang B, Chabot C, Do S, Lee L, Oeh J, Sampath D, Lee BB, Lin K, Liederer BM, Skelton NJ. Discovery and preclinical pharmacology of a selective ATP-competitive Akt inhibitor (GDC-0068) for the treatment of human tumors. J Med Chem. 2012 Sep 27;55(18):8110-27. PubMed PMID: 22934575. 4. Mou L, Cui T, Liu W, Zhang H, Cai Z, Lu S, Gao G. Microsecond molecular dynamics simulations provide insight into the ATP-competitive inhibitor-induced allosteric protection of Akt kinase phosphorylation. Chem Biol Drug Des. 2016 Oct 31. doi: 10.1111/cbdd.12895. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 27797456.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Ipatasertib HCl 1489263-16-2 GDC0068 RG 7440 GDC 0068 RG-7440 GDC-0068 RG7440 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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