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Guadecitabine

Guadecitabine

产品编号 T16876   CAS 929901-49-5
别名: SGI-110

Guadecitabine is a second-generation DNA methyltransferases inhibitor. It is used for research on acute myeloid leukemia and myelodysplastic syndromes.

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Guadecitabine Chemical Structure
Guadecitabine, CAS 929901-49-5
规格 价格/CNY 货期 数量
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产品目录号及名称: Guadecitabine (T16876)
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参考文献
产品描述 Guadecitabine is a second-generation DNA methyltransferases inhibitor. It is used for research on acute myeloid leukemia and myelodysplastic syndromes.
体外活性 Exposure to Guadecitabine significantly (p<0.05) up-regulates the constitutive levels of expression of HLA class I antigens, HLA-A2 allospecificity, and of the co-stimulatory molecule ICAM-1, on Mel 275 melanoma cells. Guadecitabine induces a significant (p<0.01) reduction in the constitutive methylation levels of CTA promoters in investigated cancer cells. Exposure to Guadecitabine induces the expression of investigated cancer/testis antigens in CTA-negative cancer cells. Guadecitabine induces strongly up-regulates the constitutive levels of MAGE-A3- and NY-ESO-1-specific mRNA expression in neoplastic cells of all histotypes investigated. Mean values of the percentage of demethylation induced by Guadecitabine in MAGE-A1 and NY-ESO-1 promoters are 57 and 30 %, in Mel 195, and 22 and 33 % in MZ-1257 RCC cells, respectively [2].
体内活性 Guadecitabine is effective at retarding tumor growth. Guadecitabine induces much less toxicity as determined by mouse weight changes when given subcutaneously (SQ) compare to that with IP injections. While the tumors do not shrink in size with Guadecitabine treatment, they experience very minimal growth while the tumors treated with PBS only show substantial growth [3].
别名 SGI-110
分子量 557.41
分子式 C18H24N9O10P
CAS No. 929901-49-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Soluble

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TargetMol Library Books参考文献

1. Foulks JM, et al. Epigenetic drug discovery: targeting DNA methyltransferases. J Biomol Screen. 2012 Jan;17(1):2-17. 2. Chuang JC, et al. S110, a 5-Aza-2'-deoxycytidine-containing dinucleotide, is an effective DNA methylation inhibitor in vivo and can reduce tumor growth. Mol Cancer Ther. 2010 May;9(5):1443-50. 3. Coral S, et al. Immunomodulatory activity of SGI-110, a 5-aza-2'-deoxycytidine-containing demethylating dinucleotide. Cancer Immunol Immunother. 2013 Mar;62(3):605-14.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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