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Elarofiban

产品编号 T27250 CAS 198958-88-2

别名: RWJ-53308, RWJ 53308, RWJ53308

Elarofiban(RWJ-53308) 是一种新型且具有口服活性的 GPIIb/IIIa 拮抗剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Elarofiban, CAS 198958-88-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 2,960	现货
5 mg	￥ 6,860	现货
10 mg	￥ 9,430	现货
25 mg	￥ 13,800	现货
50 mg	￥ 18,900	现货
100 mg	￥ 25,500	现货

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产品描述	Elarofiban(RWJ-53308) is a novel and orally active GPIIb/IIIa antagonist.
体外活性	Elarofiban (RWJ-53308) is a novel nonpeptide glycoprotein IIb/IIIa (GPIIb/IIIa) antagonist that inhibits fibrinogen binding to GPIIb/IIIa with an IC(50) of 0.4+/-0.3 nM. RWJ-53308 inhibits thrombin-induced platelet aggregation in human gel-filtered platelets (IC(50)=60+/-12 nM) and platelet aggregation in human platelet-rich plasma (PRP) in response to collagen, arachidonic acid, ADP, and SFLLRN-NH(2) (IC(50)=60+/-10, 150+/-30, 70+/-4, and 160+/-80 nM, respectively).[4]
体内活性	The potency of Elarofiban (RWJ-53308) in dog and guinea pig PRP is similar to human PRP. RWJ-53308 inhibits ex vivo collagen- and ADP-induced platelet aggregation in conscious dogs for up to 4 h following 0.3 mg/kg iv, and through 4 and 6 h following 1 and 3 mg/kg po. Oral bioavailability is 16+/-7%. RWJ-53308 reduces thrombus weight in a canine arteriovenous (AV) shunt model following intravenous (0.01-0.1 mg/kg) and oral (3 mg/kg) administration. In a guinea pig carotid artery pinch-injury model, RWJ-53308 completely suppresses thrombus-induced cyclic flow reductions (CFR) at 0.7 mg/kg iv. RWJ-53308 also blocks thrombus formation in photoactivation- and ferric chloride-induced models of thrombosis in guinea pigs at 0.3 and 1 mg/kg iv, respectively. In summary, RWJ-53308 is a potent orally active GPIIb/IIIa antagonist that may be useful for both acute and chronic treatment of arterial thrombotic disorders.[4]

别名	RWJ-53308, RWJ 53308, RWJ53308
分子量	416.51
分子式	C22H32N4O4
CAS No.	198958-88-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (144.05 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.4009 mL	12.0045 mL	24.009 mL	60.0226 mL
	5 mM	0.4802 mL	2.4009 mL	4.8018 mL	12.0045 mL
	10 mM	0.2401 mL	1.2005 mL	2.4009 mL	6.0023 mL
	20 mM	0.12 mL	0.6002 mL	1.2005 mL	3.0011 mL
	50 mM	0.048 mL	0.2401 mL	0.4802 mL	1.2005 mL
	100 mM	0.024 mL	0.12 mL	0.2401 mL	0.6002 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hugenberg V, et al. GMP-Compliant Radiosynthesis of [18F]GP1, a Novel PET Tracer for the Detection of Thrombi. Pharmaceuticals (Basel). 2021 Jul 28;14(8):739. 2. Kim C, et al. Glycoprotein IIb/IIIa receptor imaging with 18F-GP1 positron emission tomography for acute venous thromboembolism: an open-label, non-randomized, first-in-human phase 1 study. J Nucl Med. 2018 Jun 29;60(2):244–9. 3. Lawson EC, et al. 1,2,4-triazolo[3,4-a]pyridine as a novel, constrained template for fibrinogen receptor (GPIIb/IIIa) antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2001 Oct 8;11(19):2619-22. 4. Damiano BP, et al. Antiplatelet and antithrombotic activity of RWJ-53308, a novel orally active glycoprotein IIb/IIIa antagonist. Thromb Res. 2001 Oct 15;104(2):113-26.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Elarofiban 198958-88-2 Cytoskeletal Signaling Integrin RWJ-53308 RWJ 53308 RWJ53308 Inhibitor inhibitor inhibit

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