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(S)-BI 665915

产品编号 T12793 CAS 1360550-05-5

(S)-BI 665915 is an orally active inhibitor of oxadiazole-containing 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP)(IC50 of 1.7 nM for FLAP binding)..

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(S)-BI 665915, CAS 1360550-05-5

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 13,900	8-10周
50 mg	￥ 18,300	8-10周
100 mg	￥ 23,500	8-10周

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BI-665915
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生物活性

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参考文献

产品描述	(S)-BI 665915 is an orally active inhibitor of oxadiazole-containing 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP)(IC50 of 1.7 nM for FLAP binding)..
靶点活性	FLAP:1.7 nM , FLAP functional (human whole blood):45 nM
体外活性	(S)-BI 665915 shows significantly weaker activity in mouse whole blood (mWB) assay than in human whole blood (mWB with IC50 of 4800 nM; hWB with IC50 of 45 nM). (S)-BI 665915 shows a modest human hepatocyte clearance (41% percent of hepatic blood flow) and relatively high plasma protein binding (unbound fraction of 4.7%).
体内活性	(S)-BI 665915 (single oral dose; 1-100 mg/kg;2 h) demonstrates dose-dependent LTB4 production inhibition in mouse whole blood . (S)-BI 665915 (iv of 1 mg/kg or po of 10 mg/kg) shows low iv plasma clearance in all three species, with clearance values of 7 % Qh in rat, 2.8 % Qh in dog, and 3.6 % Qh in cynomolgus monkey, respectively. The volume of distribution (Vss) across species tested is in a range of 0.5 to 1.2 L/kg, and the bioavailability was good (45 to 63 %) in all species tested.

分子量	458.52
分子式	C24H26N8O2
CAS No.	1360550-05-5

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Takahashi H, et al. Synthesis, SAR, and series evolution of novel oxadiazole-containing 5-lipoxygenase activating protein inhibitors: discovery of 2-[4-(3-{(r)-1-[4-(2-amino-pyrimidin-5-yl)-phenyl]-1-cyclopropyl-ethyl}-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-pyrazol-1-yl]-N,N-dimethyl-acetamide (BI 665915). J Med Chem. 2015 Feb 26;58(4):1669-90.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +