首页工具

(R)-BPO-27

产品编号 T10591L CAS 1415390-47-4

(R)-BPO-27 是一种具有口服活性和高效性的 ATP 竞争性 CFTR 抑制剂(IC50：4 nM)，可用于研究腹泻和多囊肾。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

(R)-BPO-27, CAS 1415390-47-4

规格	价格/CNY		货期	数量
2 mg	￥ 1,820		现货
5 mg	特惠询价		现货

大包装超大折扣，点击咨询

(R)-BPO-27 的其他形式现货产品:

BPO-27 racemate

其他形式的 (R)-BPO-27:

BPO-27 racemate
现货

选择批次

纯度: 99.1%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	(R)-BPO-27 is an orally active and potent ATP-competitive CFTR inhibitor (IC50: 4 nM) for the study of diarrhoea and polycystic kidney.
靶点活性	forskolin-stimulated CFTR Cl-current:4 nM (in FRT cells)
体外活性	(R)-BPO-27在HEK-293T细胞中表现出剂量依赖性的抑制作用，在0.53 nM时能将CFTR电流抑制50%。 (R)-BPO-27作用于细胞质侧，并且其膜透过性较低[3]。在单通道膜片钳实验中，(R)-BPO-27将通道的开放概率(NPo)从0.29降低到0.08，适度减少了平均通道开放时间，显著增加了人类野生型CFT在HEK-293T细胞中的平均通道闭合时间。与此同时，(S)-BPO-27不影响这些参数[3]。(R)-BPO-27直接应用于细胞质膜表面，并且在单通道电生理实验中以IC50值为600 pM稳定CFTR通道的关闭状态[2]。在CFTR表达的FRT细胞中，(R)-BPO-27(10 μM，预处理10分钟)通过cAMP激动剂刺激CFTR后，对Cl-电流的明显IC50值分别为CPT-cAMP和8-Br-cGMP的5和10 nM，以及对forskolin刺激的CFTR Cl-电流的IC50为4 nM[1]。
体内活性	(R)-BPO-27(腹膜内给药；10 mg/kg)在药代动力学研究中的半衰期约为1.6小时，在肾脏中产生持续的治疗浓度[3]。(R)-BPO-27(腹膜内注射；5 mg/kg；腹部手术前30分钟)能够防止霍乱毒素引起的闭合的迷走肠回路中液体的积聚，使肠回路的重量/长度比类似于PBS注射的回路。这种效应是剂量依赖性的，IC50值为0.1 mg/kg[1]。(R)-BPO-27(腹膜内注射或口服给药；5 mg/kg)显示出慢的(R)-BPO-27代谢，并产生持续4小时的血清(R)-BPO-27水平。AUC分析显示(R)-BPO-27在小鼠药代动力学和毒性研究中的口服生物利用度约为94%[1]。

分子量	548.34
分子式	C26H18BrN3O6
CAS No.	1415390-47-4

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (18.23 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8237 mL	9.1184 mL	18.2369 mL	45.5922 mL
	5 mM	0.3647 mL	1.8237 mL	3.6474 mL	9.1184 mL
	10 mM	0.1824 mL	0.9118 mL	1.8237 mL	4.5592 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Onur Cil, et al.Benzopyrimido-pyrrolo-oxazine-dione CFTR inhibitor (R)-BPO-27 for antisecretory therapy of diarrheas caused by bacterial enterotoxins. FASEB J. 2017 Feb;31(2):751-760. 2. Kim Y, et al. Benzopyrimido-pyrrolo-oxazine-dione (R)-BPO-27 Inhibits CFTR Chloride Channel Gating by Competition with ATP. Mol Pharmacol. 2015 Oct;88(4):689-96. 3. Snyder DS, et al. Absolute Configuration And Biological Properties of Enantiomers of CFTR Inhibitor BPO-27. ACS Med Chem Lett. 2013 May 9;4(5):456-459.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

(R)-BPO-27 1415390-47-4 Autophagy Membrane transporter/Ion channel CFTR (R)BPO27 BPO-27 (R) BPO 27 BPO27 BPO 27 Inhibitor inhibitor inhibit

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

(R)-BPO-27

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords