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Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor

Cannabinoid receptors are of a class of cell membrane receptors in the G protein-coupled receptor superfamily. As is typical of G protein-coupled receptors, the cannabinoid receptors contain seven transmembrane spanning domains. Cannabinoid receptors are activated by three major groups of ligands: endocannabinoids, produced by the mammillary body;[citation needed] plant cannabinoids (such as cannabidiol, produced by the cannabis plant); and synthetic cannabinoids (such as HU-210). All of the endocannabinoids and phytocannabinoids (plant based cannabinoids) are lipophilic, such as fat soluble compounds.
TargetMol
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T1915 AM251
化合物AM251
183232-66-8 97.88%
TargetMol Chemical Structure AM251
AM251 是一种选择性大麻素1 受体拮抗剂,IC50=8 nM,是一种 GPR55 的激动剂,EC50=39 nM。
T14302 Olorinab
化合物Olorinab
1268881-20-4 97.13%
TargetMol Chemical Structure Olorinab
Olorinab (APD 371) (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂,其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。
TN5131 Tetrahydrocannabivarin
化合物TN5131
31262-37-0 96.30%
TargetMol Chemical Structure Tetrahydrocannabivarin
Tetrahydrocannabivarin (CRM) 是 cannabinoid type 1 receptor 的中性拮抗剂,对 2 型糖尿病有潜在治疗价值。
T24771 SCH-336
化合物SCH-336
447459-51-0 95.01%
TargetMol Chemical Structure SCH-336
SCH-336是一种 CB2受体激动剂(Ki-1.8 nM, EC50-2 nM),具有有效性,选择性和口服活性。SCH-336对 CB1受体也具有生物活性,对CB2受体的选择性是CB1的100倍。SCH-336能够减少鸟苷5'-3- o -(硫)三磷酸与含hCB 的膜的结合,抑制 BaF3/CB2 细胞迁移,抑制小鼠延...
T8511 TM38837
化合物TM38837
1253641-65-4 100%
TargetMol Chemical Structure TM38837
TM38837 是外周选择性大麻素受体1型受体拮抗剂。它减少精神病副作用的倾向。它对大脑的渗透率有限,以降低或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。
T3530 Otenabant
奥替那班
686344-29-6 100%
TargetMol Chemical Structure Otenabant
Otenabant (CP-945598) 是选择性 cannabinoid receptor CB1拮抗剂,Ki=0.7 nM,对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
TN2268 Tetrahydromagnolol
二丙基联苯二醇
20601-85-8 100%
TargetMol Chemical Structure Tetrahydromagnolol
Tetrahydromagnolol 是 Magnolol 的主要代谢产物,是一种弱的GPR55受体拮抗剂。它是选择性大麻素CB2受体激动剂,EC50为 170 nM,Ki 为 416 nM,对CB2受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。
T67896 CB2R/FAAH modulator-1
CB2R/FAAH调节剂-1
928892-60-8 100%
TargetMol Chemical Structure CB2R/FAAH modulator-1
CB2R/FAAH modulator-1是一种大麻素2型受体(CB2R)激动剂,同时也是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂(IC50=4 μM),可减少促炎和增加抗炎细胞因子的产生,常用于炎症研究。对 CB2R 和 CB1R 的Kis 分别为14.8 nM 和241.3 nM。
T0851 Pregnenolone
孕烯醇酮
145-13-1 100%
TargetMol Chemical Structure Pregnenolone
Pregnenolone (Arthenolone) 是一种由胆固醇合成的内源性类固醇激素,用于治疗阿尔茨海默病。它是大麻素 CB1受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1受体介导的四氢大麻酚 的作用。它也是 TRPM3通道激活剂,也可弱激活 TRPM1通道。
T19705 JTE-907
化合物JTE-907
282089-49-0 100%
TargetMol Chemical Structure JTE-907
JTE-907 是一种具有高度选择性和口服活性的 CB2 受体反向激动剂。JTE-907在体内展现出抗炎活性。
T79909 AEF0117
化合物 AEF0117
1610878-71-1 98%
TargetMol Chemical Structure AEF0117
AEF0117为一种针对大麻素受体1 (CB1-SSi) 的信号传导特异性抑制剂,抑制大麻素自我给药和与四氢大麻酚相关的行为障碍,可用于研究大麻戒断。
T64394 GW 833972A
化合物GW 833972A
1092502-33-4 98%
TargetMol Chemical Structure GW 833972A
GW 833972A 是一种选择性的 CB2 受体激动剂。GW 833972A 对诱导神经去极化具有抑制作用,且在动物模型中对柠檬酸引起的咳嗽具有抑制作用。
T14011 2-Arachidonoylglycerol
2-花生酰基甘油
53847-30-6 98%
TargetMol Chemical Structure 2-Arachidonoylglycerol
2-Arachidonoylglycerol 属于人内源性代谢物,是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
AM251
T1915
AM251 是一种选择性大麻素1 受体拮抗剂,IC50=8 nM,是一种 GPR55 的激动剂,EC50=39 nM。
Olorinab
T14302
Olorinab (APD 371) (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂,其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。
Tetrahydrocannabivarin
TN5131
Tetrahydrocannabivarin (CRM) 是 cannabinoid type 1 receptor 的中性拮抗剂,对 2 型糖尿病有潜在治疗价值。
SCH-336
T24771
SCH-336是一种 CB2受体激动剂(Ki-1.8 nM, EC50-2 nM),具有有效性,选择性和口服活性。SCH-336对 CB1受体也具有生物活性,对CB2受体的选择性是CB1的100倍。SCH-336能够减少鸟苷5'-3- o -(硫)三磷酸与含hCB 的膜的结合,抑制 BaF3/CB2 细胞迁移,抑制小鼠延...
TM38837
T8511
TM38837 是外周选择性大麻素受体1型受体拮抗剂。它减少精神病副作用的倾向。它对大脑的渗透率有限,以降低或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。
Otenabant
T3530
Otenabant (CP-945598) 是选择性 cannabinoid receptor CB1拮抗剂,Ki=0.7 nM,对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
Tetrahydromagnolol
TN2268
Tetrahydromagnolol 是 Magnolol 的主要代谢产物,是一种弱的GPR55受体拮抗剂。它是选择性大麻素CB2受体激动剂,EC50为 170 nM,Ki 为 416 nM,对CB2受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。
CB2R/FAAH modulator-1
T67896
CB2R/FAAH modulator-1是一种大麻素2型受体(CB2R)激动剂,同时也是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂(IC50=4 μM),可减少促炎和增加抗炎细胞因子的产生,常用于炎症研究。对 CB2R 和 CB1R 的Kis 分别为14.8 nM 和241.3 nM。
Pregnenolone
T0851
Pregnenolone (Arthenolone) 是一种由胆固醇合成的内源性类固醇激素,用于治疗阿尔茨海默病。它是大麻素 CB1受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1受体介导的四氢大麻酚 的作用。它也是 TRPM3通道激活剂,也可弱激活 TRPM1通道。
JTE-907
T19705
JTE-907 是一种具有高度选择性和口服活性的 CB2 受体反向激动剂。JTE-907在体内展现出抗炎活性。
AEF0117
T79909
AEF0117为一种针对大麻素受体1 (CB1-SSi) 的信号传导特异性抑制剂,抑制大麻素自我给药和与四氢大麻酚相关的行为障碍,可用于研究大麻戒断。
GW 833972A
T64394
GW 833972A 是一种选择性的 CB2 受体激动剂。GW 833972A 对诱导神经去极化具有抑制作用,且在动物模型中对柠檬酸引起的咳嗽具有抑制作用。
2-Arachidonoylglycerol
T14011
2-Arachidonoylglycerol 属于人内源性代谢物,是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
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