PLK

Polo-like kinase (PLK) is a highly conserved serine/threonine protein kinase with a highly homologous serine/threonine kinase domain at its N-terminus, which regulates PLK activity and subcellular dynamics at the C-terminus and targeted polo-box domain (PBD). There are many PLK family members, and there are four subtypes in the human body, namely PLK1, PLK2, PLK3, and PLK4, which play important roles in the regulation of various phases of the cell cycle.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T19664	ON1231320 化合物ON1231320	1312471-39-8	98.69%
T19664	ON1231320 (GBO-006) 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 抑制剂，IC50为 0.31 µM。在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程，它可导致细胞凋亡。它是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，具有抗肿瘤活性。
T22288	(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 化合物CFI-400437 dihydrochloride	1247000-76-5	98.36%
T22288	(1E)-CFI-400437 dihydrochloride (CFI-400437 dihydrochloride) 是一种选择性和有效的 polo 样激酶 4 (PLK4) 抑制剂，IC50为 0.6 nM。它还抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3，IC50分别为 0.37、0.21...
T6173	BI 2536 化合物BI 2536	755038-02-9	98.31%
T6173	BI 2536 一种是PLK1和BRD4的双抑制剂，IC50分别为 0.83 和 25 nM。它抑制 IFNB 干扰素 β 基因转录。
T6247	Onvansertib 化合物NMS-P937	1034616-18-6	98.08%
T6247	Onvansertib (NMS-1286937) 是一种可口服的高选择性PLK1抑制剂，IC50值为 2 nM。
T1839	Mps1-IN-2 化合物Mps1-IN-2	1228817-38-6	98.07%
T1839	Mps1-IN-2 是一种 ATP 竞争性Mps1/Plk1选择性双重抑制剂，对 Mps1 的IC50和Kd 值分别为 145 和 12 nM，对 Plk1 的Kd 值为 61 nM。
T6019	Volasertib 伏拉塞替	755038-65-4	98.04%
T6019	Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的高效ATP 竞争性Polo 样激酶 1 抑制剂。它抑制 PLK2 和 PLK3，IC50分别为 5 和 56 nM。它是二氢蝶呤酮衍生物，有抗肿瘤活性，可诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
T7200	TAK-960 化合物TAK-960	1137868-52-0	98%
T7200	TAK-960 是选择性的 polo 样激酶 1 口服有效抑制剂，IC50为 0.8 nM，对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50分别为 16.9 和 50.2 nM。它抑制多种肿瘤细胞系的增殖，可治疗多种肿瘤异种移植。
T10215	AAPK-25 化合物AAPK-25	2247919-28-2	97.79%
T10215	AAPK-25 是选择性的Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，显示出抗肿瘤活性。它可造成有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10磷酸化反应，导致细胞凋亡激增。
T7384	Ocifisertib（CFI-400945 free base）化合物Ocifisertib（CFI-400945 free base）	1338806-73-7	97.56%
T7384	CFI-400945 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 polo 样激酶 4（PLK4；Ki 值为 0.26 nM）的抑制剂。
T16750	Rigosertib 瑞格色替	592542-59-1	97.33%
T16750	Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂，IC50值为 9 nM。
T2704	MLN0905 化合物MLN0905	1228960-69-7	97.17%
T2704	MLN0905 (PLK1 Inhibitor) 是一种 PLK1的有效抑制剂，IC50值为 2 nM。
T2634	Ro3280 化合物RO 3280	1062243-51-9	98%
T2634	Ro3280 (Ro5203280) 是一种高度选择性的PLK1抑制剂，IC50和Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM。
T6282	GSK461364 化合物GSK461364	929095-18-1	98%
T6282	GSK461364 (GSK461364A) 是一种选择性，ATP 竞争性的PLK1可逆抑制剂，Ki 值为 2.2 nM。
T6283	Wortmannin 渥曼青霉素	19545-26-7	98%
T6283	Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8/48 nM)，可以阻断自噬。