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IRAK

IRAK

The interleukin-1 receptor (IL-1R) associated kinase (IRAK) family plays a crucial role in the protective response to pathogens introduced into the human body by inducing acute inflammation followed by additional adaptive immune responses. IRAKs are essential components of the Interleukin-1 receptor signaling pathway and some Toll-like receptor signaling pathways. Toll-like receptors (TLRs) detect microorganisms by recognizing specific pathogen-associated molecular patterns (PAMPs) and IL-1R family members respond the interleukin-1 (IL-1) family cytokines. These receptors initiate an intracellular signaling cascade through adaptor proteins, primarily, MyD88. This is followed by the activation of IRAKs. TLRs and IL-1R members have a highly conserved amino acid sequence in their cytoplasmic domain called the Toll/Interleukin-1 (TIR) domain. The elicitation of different TLRs/IL-1Rs results in similar signaling cascades due to their homologous TIR motif leading to the activation of mitogen-activated protein kinases (MAPKs) and the IκB kinase (IKK) complex, which initiates a nuclear factor-κB (NF-κB) and AP-1-dependent transcriptional response of pro-inflammatory genes. Understanding the key players and their roles in the TLR/IL-1R pathway is important because the presence of mutations causing the abnormal regulation of Toll/IL-1R signaling leading to a variety of acute inflammatory and autoimmune diseases.IRAKs are membrane proximal putative serine-threonine kinases. Four IRAK family members have been described in humans: IRAK1, IRAK2, IRAKM, and IRAK4. Two are active kinases, IRAK-1 and IRAK-4, and two are inactive, IRAK-2 and IRAK-M, but all regulate the nuclear factor-κB (NF-κB) and mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways.
TargetMol
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T14367 AZ1495
化合物AZ1495
2196204-23-4 98.36%
TargetMol Chemical Structure AZ1495
AZ1495 是一种口服有活性的白介素-1受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂,能够作用于 IRAK4 (IC50:5 nM)和 IRAK1 (IC50:23 nM)。可用于研究突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 。
T4140 IRAK4-IN-1
化合物IRAK4-IN-1
1820787-94-7 98.18%
TargetMol Chemical Structure IRAK4-IN-1
IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 抑制剂(IC50:7 nM)。
T37082 HS271
化合物HS271
2410393-15-4 98.12%
TargetMol Chemical Structure HS271
HS271 是一个选择性的、口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50= 7.2 μM)。HS271 表现出优越的体外酶活性和细胞活性以及药代动力学特征。
TQ0167 Zimlovisertib
化合物PF06650833
1817626-54-2 98.01%
TargetMol Chemical Structure Zimlovisertib
Zimlovisertib (PF-06650833) 是口服有活性的、可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 选择性抑制剂,其IC50=0.2 nM,在 PBMC 分析中,IC50=2.4 nM。它具有研究类淋巴瘤、风湿性关节炎、狼疮等疾病的潜力。
T5094 IRAK inhibitor 1
环巴胺抑制剂 1
1042224-63-4 97.78%
TargetMol Chemical Structure IRAK inhibitor 1
IRAK inhibitor 1 是IRAK-4抑制剂(IC50:216 nM),微弱抑制 JNK-1 (IC50:3.801 μM)和 JNK-2(IC50>10 μM)。
T60012 HS-243
化合物HS-243
848249-10-5 97.34%
TargetMol Chemical Structure HS-243
HS-243 是 IRAK-4 和 IRAK-1 的抑制剂,IC50 分别为 20 和 24 nM。 HS-243 显示出抗炎和抗癌活性。
T62714 IRAK4-IN-20
化合物IRAK4-IN-20
1931994-80-7 97.32%
TargetMol Chemical Structure IRAK4-IN-20
IRAK4-IN-20 是一种有效的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂( IC50 : 3.55 nM)。 IRAK4-IN-20 ,具有抗缓解炎症、抗肿瘤和抗癌作用,常用于治疗急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 。
T9203 JH-X-119-01
化合物JH-X-119-01
2227368-54-7 97.1%
TargetMol Chemical Structure JH-X-119-01
JH-X-119-01 是白介素 1 受体相关激酶 1 的选择性抑制剂。它能够改善 LPS 诱导的小鼠败血症。它可以抑制 IRAK1(IC50:9 nM),在浓度达到 10 μM 时,也不会对 IRAK4 产生抑制作用。
T9631 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2
化合物IRAK-4 protein kinase inhibitor 2
301675-24-1 98%
TargetMol Chemical Structure IRAK-4 protein kinase inhibitor 2
IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 是有效的白介素 1 受体相关激酶 4 抑制剂,IC50为 4 μM。它在与炎症和免疫相关的疾病领域有研究价值。
T4299 AS-2444697
化合物AS-2444697
1287665-60-4 98%
TargetMol Chemical Structure AS-2444697
AS2444697 是一种口服有效的IRAK-4抑制剂,IC50为 21 nM。它对人和大鼠 IRAK-4 活性具有抑制作用。它通过抗炎作用表现出肾脏保护作用。
AZ1495
T14367
AZ1495 是一种口服有活性的白介素-1受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂,能够作用于 IRAK4 (IC50:5 nM)和 IRAK1 (IC50:23 nM)。可用于研究突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 。
IRAK4-IN-1
T4140
IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 抑制剂(IC50:7 nM)。
HS271
T37082
HS271 是一个选择性的、口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50= 7.2 μM)。HS271 表现出优越的体外酶活性和细胞活性以及药代动力学特征。
Zimlovisertib
TQ0167
Zimlovisertib (PF-06650833) 是口服有活性的、可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 选择性抑制剂,其IC50=0.2 nM,在 PBMC 分析中,IC50=2.4 nM。它具有研究类淋巴瘤、风湿性关节炎、狼疮等疾病的潜力。
IRAK inhibitor 1
T5094
IRAK inhibitor 1 是IRAK-4抑制剂(IC50:216 nM),微弱抑制 JNK-1 (IC50:3.801 μM)和 JNK-2(IC50>10 μM)。
HS-243
T60012
HS-243 是 IRAK-4 和 IRAK-1 的抑制剂,IC50 分别为 20 和 24 nM。 HS-243 显示出抗炎和抗癌活性。
IRAK4-IN-20
T62714
IRAK4-IN-20 是一种有效的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂( IC50 : 3.55 nM)。 IRAK4-IN-20 ,具有抗缓解炎症、抗肿瘤和抗癌作用,常用于治疗急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 。
JH-X-119-01
T9203
JH-X-119-01 是白介素 1 受体相关激酶 1 的选择性抑制剂。它能够改善 LPS 诱导的小鼠败血症。它可以抑制 IRAK1(IC50:9 nM),在浓度达到 10 μM 时,也不会对 IRAK4 产生抑制作用。
IRAK-4 protein kinase inhibitor 2
T9631
IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 是有效的白介素 1 受体相关激酶 4 抑制剂,IC50为 4 μM。它在与炎症和免疫相关的疾病领域有研究价值。
AS-2444697
T4299
AS2444697 是一种口服有效的IRAK-4抑制剂,IC50为 21 nM。它对人和大鼠 IRAK-4 活性具有抑制作用。它通过抗炎作用表现出肾脏保护作用。
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