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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T4236 AR-M 1000390 hydrochloride

ARM390 Hydrochloride,ARM-390 HCl

Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
AR-M 1000390 hydrochloride (ARM-390 HCl) 是选择性 δ 阿片受体激动剂,EC50为 7.2±0.9 nM。
T4478 CID 16020046

C390-0219

Cannabinoid Receptor GPCR/G Protein
CID 16020046 (C390-0219) 是一种选择性 GPR55 拮抗剂,在酵母中抑制 GPR55 组成型活性,IC50 为 0.15 μM。它抑制 GPR55 介导的 Ca2+信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化,可降低内皮细胞的伤口愈合,参与血小板功能的调节。
TP1870 Dermorphin Analog

Dermorphin Analog is an analog of Dermorphin. Dermorphin is a natural heptapeptide μ-opioid receptor agonist found in amphibian skin. The dermorphin-derived peptide [Dmt1] dermorphin analog labels m-opioid receptors with high affinity and selectivity in r
T73272 VU6019650

VU6019650 是一种强效、选择性的M5mAChR 正向拮抗剂 (IC50=36 nM),能够用于减轻阿片类药物使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑透过性,可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。VU6019650 能够阻断Oxotremorine M iodide 诱导引起的腹侧被盖区中脑 (VTA) 多巴胺神经元的放电速率的增加。

化合物

AR-M 1000390 hydrochloride
Cat.No: T4236
Synonym: ARM390 Hydrochloride,ARM-390 HCl
Target: Opioid Receptor
CID 16020046
Cat.No: T4478
Synonym: C390-0219
Target: Cannabinoid Receptor
Dermorphin Analog
Cat.No: TP1870
Synonym:
Target:
VU6019650
Cat.No: T73272
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T83913 Mitraciliatine

Mitraciliatine是一种在M. speciosa(泰国称为Kratom)中发现的生物碱,是μ-阿片受体(MOR)部分激动剂和κ-阿片受体(KOR)激动剂。该化合物对MOR和KOR具有选择性,与δ-阿片受体(DOR; EC50s分别为228, 218, 和 >1,000 nM,针对小鼠受体在GTPγS结合实验中的表现)。Mitraciliatine(100 nmol/动物,脑室内注射)在小鼠的热水尾部缩回实验中延长了撤回潜伏期,这一效果可以通过敲除MOR而非KOR来逆转。与吗啡不同,Mitraciliatine不会诱发过度活动或呼吸抑制。

天然产物

Mitraciliatine
Cat.No: T83913
Synonym:
Target:
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