Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T2125 |
Trametinib
GSK1120212,曲美替尼,JTP-74057 |
Apoptosis; MEK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; MAPK |
Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7/0.9 nM),具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬,诱导凋亡。 | |||
T5857 |
Trametinib (DMSO solvate)
Trametinib DMSO solvate,GSK-1120212 (DMSO solvate),Trametinib dimethyl sulfoxide,JTP-74057 (DMSO solvate) |
Apoptosis; MEK | Apoptosis; MAPK |
Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate)) 是一种口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50分别为 2 nM。它还能激活自噬,诱导凋亡。 | |||
T73141 |
GSK1790627
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GSK1790627 是 Trametinib 的 N-脱乙酰代谢物。Trametinib 是一种具有口服活性的MEK 抑制剂,可激活自噬并诱导细胞凋亡。 | |||
T75110 | Trametiglue | ||
Trametiglue 是 Trametinib 的衍生物,通过独特的界面结合相互作用,以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 RAF-MEK。 | |||
T83865 |
HP661
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HP661是一种针对线粒体复合物I(也称为NADH脱氢酶)的抑制剂,对复合物I具有选择性,以1 µM的浓度抑制其77.6%,而对复合物III抑制率为28.1%,对复合物II和IV则无抑制作用。HP661特异性降低具有高水平氧化磷酸化作用的人类肺癌细胞H460、NCI H441及对trametinib耐药的A549细胞的生存能力(IC50分别为10.6、29.7和15.1 nM),相较于氧化磷酸化水平低的NCI H358人类肺癌细胞(IC50 >10,000 nM)以及非癌性人类胰腺正常上皮细胞(HPNE)和MRC-5人类胎肺成纤维细胞(两者的IC50均>10,000 nM)。当以每天两次,每次30 mg/kg的剂量给药时,HP661在H460小鼠异种移植模型中减少肿瘤体积,并对trametinib引导的肿瘤生长减少产生加成效应。 |