Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T64058 |
PLK1/BRD4-IN-1
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PLK1/BRD4-IN-1 (9b) 是一个口服具有活力的 PLK1 (IC50: 22 nM) 和 BRD4 (IC50: 109 nM) 双重抑制剂。PLK1/BRD4-IN-1 能够诱导细胞凋亡,并使细胞周期阻滞 (cell cycle arrest),将几种增殖相关癌基因的转录下调,并具有良好的体内抗肿瘤作用。 | |||
T79065 |
WWL0245
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
WWL0245是一种高效的选择性BRD4 PROTAC,能够在DC50小于1 nM的低浓度下选择性地降解BRD4,而对BRD2/3和PLK1的降解效果则在DC50大于1 μM时才显现。在BETi敏感的多种癌细胞系中,尤其是AR阳性的前列腺癌细胞系,WWL0245展现出显著的选择性细胞毒性效果。作为AR阳性前列腺癌研究的潜力药物,WWL0245也被视为研究BRD4生物学功能的重要工具化合物。 |