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Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T7057 |
Methylstat
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Histone Demethylase; Others | Chromatin/Epigenetic; Others |
Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药,具有良好的细胞渗透性。在体外试验中,methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3,IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长,GI50 为 5.1 µM,而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化(KYSE150 细胞中 H3K4me3 和 H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM,MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM)。 | |||
T75175 | JHDM-IN-1 | ||
JHDM-IN-1 (Compound 1) 为含有 Jumonji C 结构域的HDMs (JHDM) 抑制剂,针对 JMJD2C、JMJD2A、JMJD2E、PHF8 及 JMJD3 的IC50 值分别为3.4、4.3、5.9、10、43 μM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T3719 |
Daminozide
Succinic Acid,DMASA,Aminozide,丁酰肼 |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
Daminozide (Succinic Acid) 是一种植物生长调节剂,选择性地抑制 KDM2/7 JmjC 亚家族,对PHF8、KDM2A 和KIAA1718的IC50值分别为 0.55、1.5 和 2.1 μM。 |