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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T6332 Pevonedistat

MLN4924

E1/E2/E3 Enzyme; NEDD8 Metabolism; Ubiquitination
Pevonedistat (MLN4924) 是一种 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂 (IC50=4.7 nM),具有有效性和选择性。Pevonedistat 可以用于骨髓增生异常综合症 (MDS)的治疗,也具有抗肿瘤活性。
T16117 Pevonedistat hydrochloride

MLN4924 hydrochloride

Others Others
Pevonedistat hydrochloride is an effective and selective inhibitor of NEDD8-activating enzyme (IC50: 4.7 nM).
T83867 UNC8153 TFA

UNC8153 是一种 NSD2(组蛋白-赖氨酸 N-甲基转移酶)的降解剂,其通过诱导NSD2的降解,具有350 nM的50%降解常数(DC50)值,并且在20 µM浓度下对NSD2具有选择性,而不选择NSD1和NSD3。在MM.1S多发性骨髓瘤细胞中,UNC8153 (10 µM) 能够诱导NSD2降解并减少组蛋白H3赖氨酸36位二甲基化(H3K36me2),这一效应可以被泛素激活酶抑制剂MLN4924所抑制。它减少了表达带有在1099位上谷氨酸到赖氨酸激活突变的NSD2(NSD2E1099K)的MM.1S细胞的增殖,但在20 µM浓度下,对表达野生型NSD2的MDA-MB-231、U2OS或HEK293细胞无效。UNC8153 (20 µM) 降低了在迁移实验中MM.1S细胞的附着能力。

化合物

Pevonedistat
Cat.No: T6332
Synonym: MLN4924
Target: E1/E2/E3 Enzyme, NEDD8
Pevonedistat hydrochloride
Cat.No: T16117
Synonym: MLN4924 hydrochloride
Target: Others
UNC8153 TFA
Cat.No: T83867
Synonym:
Target:
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