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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T37011 Boc-LRR-AMC

Boc-LRR-AMC is a fluorogenic substrate for the trypsin-like activity of the 26S proteasome or 20S proteolytic core. Upon enzymatic cleavage by the 26S proteasome or 20S proteolytic core, amino-4-methylcoumarin (AMC) is released and its fluorescence can be used to quantify 26S proteasome or 20S proteolytic core trypsin-like activity. AMC displays excitation/emission maxima of 340-360/440-460 nm, respectively.
T8956 BC-​1258

BC-1258

Apoptosis Apoptosis
BC-1258 是一种 F-box/LRR-重复蛋白 2激活剂,可诱导致瘤细胞凋亡,并显著抑制小鼠的肿瘤形成,还可以稳定和上调 FBXL2 水平。
T11878 LRRK2 inhibitor 1

LRRK2; CDK Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint
LRRK2 inhibitor 1 是一种具有选择性和高效性的 LRRK2 抑制剂,IC50 为 13 nM。LRRK2 inhibitor 1 对 DCLK1 激酶具有抑制作用,IC 50 值为 2.61 nM。
T2246 LRRK2-IN-1

5,11-二氢-2-[[2-甲氧基-4-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]羰基]苯基]氨基]-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮

Apoptosis; LRRK2; CDK Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint
LRRK2-IN-1 是一种选择性的LRRK2有效抑制剂,作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT),IC50值分别为 6 nM 和 13 nM。
T80550 N-myristoyl-RKRTLRRL

PKC Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling
N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 PKC 底物结合,亦阻碍 Ca2+ 和磷脂酰丝氨酸(PS)依赖性组蛋白磷酸化,其中 IC50 为 5 μM;同样,N-myristoyl-RKRTLRRL 对组蛋白磷酸化的抑制作用中,IC50 为 80 μM。
T63620 LRRK2-IN-3

LRRK2-IN-3 是有效的、选择性的、口服具有活力的、能够透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂,在 hPBMCs 中的 IC50 值为 0.6 nM。LRRK2-IN-3 能够用于研究帕金森氏病。
T83737 LRRKtide TFA

Moesin (550-564),Membrane-organizing Extension Spike Protein (550-564)

LRRKtide是一个针对富含亮氨酸重复激酶2 (LRRK2)的肽基底物,LRRK2是在帕金森病患者中频繁发生突变的酶,对应于膜组织扩展刺突蛋白(moesin)的550-564氨基酸。该化合物用于识别LRRK2的抑制剂。
T82929 AVSEHQLLHDKGKSIQDLRRRFFLHHLI-{Aib}-EIHTAYRFGG

AVSEHQLLHDKGKSIQDLRRRFFLHHLI-{Aib}-EIHTAYRFGG 促进骨化作用。该化合物适用于研究成骨缺陷或骨矿物质密度(BMD)降低相关疾病,如骨质疏松症。
T72421 LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1

LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 (conpound 226) 显示出对 LRRK2(Wt)、LRRK2(G2019)、TYK2和 NUAK1的抑制活性,其IC50值小于 10 nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 可用于自身免疫性疾病研究。
T63057 LRRK2-IN-5

LRRK2-IN-5 (compound 25) 是一种口服具有活力的、能透过血脑屏障的、选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂,对 GS LRRK2 (IC50: 1.2 μM) 和 WT LRRK2 (IC50: 16 μM) 具有抑制作用。LRRK2-IN-5 能够抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。
T73176 LRRK2-IN-7

LRRK2-IN-7为一种高效、选择性、具有中枢神经系统(CNS)渗透性的LRRK2激酶抑制剂,其IC50值为0.9 nM。该化合物对LRRK2以外的其他激酶、离子通道及CYP酶表现出超过1000倍的选择性。
T62871 LRRK2-IN-6

LRRK2-IN-6 (compound 22) 是一种具有血脑屏障通透性的、口服具有活力的、选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂,能够抑制 GS LRRK2 (IC50: 4.6 μM) 和 WT LRRK2 (IC50: 49 μM)。LRRK2-IN-6 对 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化表现出抑制作用。
T82170 HSDAVFTDNYTRLRRQLAVRRYLNSILN-NH2

HSDAVFTDNYTRLRRQLAVRRYLNSILN-NH2 为一种抗炎活性肽类化合物。
T63621 LRRK2-IN-4

LRRK2-IN-4 是有效的、选择性的、口服具有活力的、能够透过血脑屏障的富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂,其 IC50 值为 2.6 nM。LRRK2-IN-3 对帕金森氏病表现出研究潜力。
T63824 LRRK2-IN-2

LRRK2-IN-2 是选择性的、有效的、能够透过血脑屏障的、口服具有活力的 LRRK2 抑制剂 (IC50: 0.6 nM)。LRRK2-IN-2 能够用于研究帕金森氏病。
T79746 LRRK2-IN-10

LRRK2 Autophagy
LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一款高效、选择性针对G2019S突变的、可以穿透血脑屏障的G2019S-LRRK2激酶抑制剂,对G2019S-LRRK2 pS935和G2019S-LRRK2 pS1292显示出强效的抑制作用,其半抑制浓度(IC50)分别为11 nM和5.2 nM。该化合物对于帕金森病研究具备重要的应用价值。
T8553 BC-1471

Others Others
BC-1471 是STAM 结合蛋白(STAMBP)去泛素酶抑制剂。BC-1471 抑制 NALP7(NACHT, LRR 和 PYD 结构域蛋白 7)的炎症小体活性。

化合物

Boc-LRR-AMC
Cat.No: T37011
Synonym:
Target:
BC-​1258
Cat.No: T8956
Synonym: BC-1258
Target: Apoptosis
LRRK2 inhibitor 1
Cat.No: T11878
Synonym:
Target: LRRK2, CDK
LRRK2-IN-1
Cat.No: T2246
Synonym: 5,11-二氢-2-[[2-甲氧基-4-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]羰基]苯基]氨基]-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮
Target: Apoptosis, LRRK2, CDK
N-myristoyl-RKRTLRRL
Cat.No: T80550
Synonym:
Target: PKC
LRRK2-IN-3
Cat.No: T63620
Synonym:
Target:
LRRKtide TFA
Cat.No: T83737
Synonym: Moesin (550-564),Membrane-organizing Extension Spike Protein (550-564)
Target:
AVSEHQLLHDKGKSIQDLRRRFFLHHLI-{Aib}-EIHTAYRFGG
Cat.No: T82929
Synonym:
Target:
LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1
Cat.No: T72421
Synonym:
Target:
LRRK2-IN-5
Cat.No: T63057
Synonym:
Target:
LRRK2-IN-7
Cat.No: T73176
Synonym:
Target:
LRRK2-IN-6
Cat.No: T62871
Synonym:
Target:
HSDAVFTDNYTRLRRQLAVRRYLNSILN-NH2
Cat.No: T82170
Synonym:
Target:
LRRK2-IN-4
Cat.No: T63621
Synonym:
Target:
LRRK2-IN-2
Cat.No: T63824
Synonym:
Target:
LRRK2-IN-10
Cat.No: T79746
Synonym:
Target: LRRK2
BC-1471
Cat.No: T8553
Synonym:
Target: Others
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