Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T2110 |
(+)-JQ-1
JQ1 |
Epigenetic Reader Domain; Autophagy; Ligands for Target Protein for PROTAC | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4(1/2) (IC50=77/33 nM),具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬,抑制细胞增殖。 | |||
T5443 |
JQ-1 (carboxylic acid)
JQ-1 carboxylic acid |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
JQ-1 (carboxylic acid) 是一种细胞渗透性 BRD4 抑制剂,对 BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 IC50 分别为 77 和 33 nM。它是一种 (+)-JQ1 衍生物,可作为合成 PROTACs 的前体。 | |||
T17311 |
(+)-JQ1 PA
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
(+)-JQ1 PA 是一种溴结构域和末端外 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物,IC50 为 10.4 nM。 | |||
T10526 |
β-NF-JQ1
|
Others | Others |
β-NF-JQ1是一种PROTAC,可将芳烃受体E3 (AhR E3) 连接酶招募到目标蛋白上。β-NF-JQ1使用β-NF 作为AhR 配体靶向含溴odomain(BRD)的蛋白,诱导AhR 和BRD 蛋白相互作用。β-NF-JQ1显示出与蛋白敲除活性相关的强大的抗癌活性 。 | |||
T35412 | (+)-JQ-1-aldehyde | ||
(+)-JQ-1-aldehyde is the aldehyde derivative of (+)-JQ1, commonly used as a precursor for the synthesis of PROTACs targeting the BET bromine domain[1]. | |||
T19618 |
(R)-(-)-JQ1 Enantiomer
(R)-(-)2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂环庚烷-6-基)乙酸叔丁酯 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1 的立体异构体。 (+)-JQ1 是一种 BET 溴结构域抑制剂,对BRD4(1/2)的IC50 为 77 和 33 nM。 | |||
T74753 | JQ1-TCO | ||
JQ1-TCO (JQ1-trans-cycloctene) 是一种 BET 抑制剂 JQ1 的衍生物。JQ1-TCO 适用于点击化学,可作为体外和体内的分子探针。 | |||
T83931 |
JQ1-FITC
|
||
JQ1-FITC是一种荧光BET溴结构域探针。它与BRD4(BD1)和BRD4(BD2)具有高亲和力绑定(KD,app值分别为6.5 nM和5.8 nM,使用GST标签的BRD4蛋白,通过CoraFluorTR-FRET实验测定;在荧光偏振实验中,对于BRD4(BD1)的值为58.7 nM)。激发和发射峰(λ)分别为495 nm和525 nm。 | |||
T83929 |
(+)-JQ1 maleimide
|
||
(+)-JQ1 maleimide是一种探针,由一个与BRD4配体JQ1通过PEG2连接器相连的含有活性的maleimide组成。它可用于COFFEE方法(COvalent Functionalization Followed by E3 Electroporation),在该方法中,(+)-JQ1 maleimide与VHL共价连接后通过电穿孔导入活细胞。E3连接酶在细胞内与BRD4形成复合物,引导其降解。 | |||
T70702 |
JQ1-Acid HCl
|
||
(+)-JQ-1 carboxylic acid is a potent bromodomain and extra terminal domain (BET) inhibitor. (+)-JQ-1 carboxylic has potential to be used as a precursor to synthesize PROTACs and other conjugates. | |||
T74428 | Biotinylated-JQ1 | ||
Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1)为JQ1的一种生物素化衍生物,具有高亲和力地结合至BRD4溴域的能力。该化合物能有效抑制MM1.S多发性骨髓瘤细胞的增殖,其EC50值为0.4 μM。 | |||
T62357 |
ET-JQ1-OH
|
||
ET-JQ1-OH 是一种等位基因特异性的 BET 抑制剂。 | |||
T16905 |
SNIPER(BRD)-1
|
Others | Others |
SNIPER(BRD)-1 is a chemical compound composed of a derivative of the IAP antagonist LCL-161 and the BET inhibitor (+)-JQ-1, linked together. It promotes the degradation of BRD4 through the ubiquitin-proteasome pathway and effectively degrades cIAP1, cIAP2, and XIAP with IC50 values of 6.8 nM, 17 nM, and 49nM, respectively[1]. |