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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T62260 FLT3-IN-11

FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种口服具活力的、有效的、具有选择性的 FLT3 激酶抑制剂,能够作用于野生型 FLT3 (IC50: 7.22 nM) 和 FLT3-D835Y (IC50: 4.95 nM)。FLT3-IN-11FLT3 的选择性比 c-KIT 高>1000 倍。FLT3-IN-11 表现出显著的抗急性髓性白血病 (AML) 作用,对 MV4-11 细胞的 IC50 值为 3.2 nM。
T27011 CHMFL-FLT3-122

CHMFLFLT3122,CHMFL FLT3 122

FLT Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
CHMFL-FLT3-122 是一种强效口服 FLT3 激酶抑制剂,用于治疗 FLT3-ITD 阳性急性髓性白血病。CHMFL-FLT3-122能显著抑制 MV4-11细胞异种移植模型(50 mg/kg)的肿瘤生长,且在体内无明显毒性。
T2272 BPR1J-097

BPR1J097

FLT Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
BPR1-J097 是新型的、强效的FLT3抑制剂 (IC50:11 nM)。
T62412 FLT3-IN-12

FLT3-IN-12 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 FLT3 激酶抑制剂,能够作用于 FLT3-WT (IC50: 1.48 nM) 和 FLT3-D835Y (IC50: 2.87 nM)。FLT3-IN-12 选择性比 c-KIT 高 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 表现出显著的抗急性髓性白血病效果,对 MV4-11 细胞 的 IC50 值为 0.75 nM。
T63135 FLT3/CDK4-IN-1

FLT3/CDK4-IN-1 是一种高度选择性的、有效的、口服具有活力的 FLT3/CDK4 双重抑制剂,作用于 FLT3 (IC50: 7 nM) 与 CDK4 (IC50: 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 在体内具有良好的抗肿瘤效果,对某些癌细胞表现出抗增殖作用。
T79391 FLT3-IN-21

FLT3-IN-21(复合物LC-3)是一种高效的FLT3抑制剂,具有促进细胞凋亡的能力,其对FLT3酶的半抑制浓度(IC50)为8.4 nM。该化合物能够使细胞周期在G1期停滞,并对FLT3-ITD阳性的AML细胞系MV-4-11显示出显著的抑制作用(IC50:5.3 nM)。在小鼠体内,FLT3-IN-21以每日10 mg/kg的剂量可以有效抑制MV-4-11细胞异种移植瘤的生长,肿瘤生长抑制率(TGI)达到92.16%。
T79420 FLT3-IN-22

FLT3-IN-22(化合物22f)是一款高效的FLT3抑制剂,具有针对FLT3FLT3/D835Y极低的IC50值,分别为0.941 nM和0.199 nM。在MV4-11细胞和携带FLT3变异的Ba/F3细胞系中(涵盖FLT3-D835Y及FLT3-F691L),此抑制剂显示出显著的抗增殖能力。
T78818 HDAC-IN-63

HDAC-IN-63(化合物63)是一种针对FLT3和HDAC的双重抑制剂,其中,对FLT3的IC50为0.844 nM,对HDAC1的IC50为30.0 nM。该化合物能有效抑制MV4-11细胞的增殖(IC50为92 nM),在MV4-11细胞中诱导apoptosis并造成细胞周期阻滞。HDAC-IN-63可以应用于急性髓系白血病(AML)的相关研究。
T79596 FLT3-IN-20

FLT3-IN-20(compound 34f)作为一种高效FLT3抑制剂,对FLT3-D835Y和FLT3-ITD具有强效性,IC50值分别仅为1 nM和4 nM。该化合物在携带FLT3-ITD突变的AML细胞系MV4-11和MOLM-13中展现出显著的抗增殖效果,其中IC50值分别为7 nM和9 nM;对于带有FLT3-ITD-D835Y突变的MOLM-13变体,其IC50值为4 nM。FLT3-IN-20主要用于肿瘤治疗研究领域。
T82393 FLT3/CHK1-IN-1

FLT3/CHK-IN-1(Compound 18)为FLT3/CHK1双重抑制剂,其对c-KIT的选择性超1700倍,同时显著降低对hERG的亲和力,IC50为58.4 μM。在MV-4-11细胞接种小鼠异种移植模型中有效抑制肿瘤生长。
T36681 Sorafenib N-oxide

Sorafenib N-oxide is an active metabolite of sorafenib , an inhibitor of Raf-1, B-RAF, and receptor tyrosine kinases. Sorafenib N-oxide inhibits FLT3 that contains the internal tandem duplication mutation (FLT3-ITD; Kd = 70 nM) and inhibits proliferation of MV4-11 acute myeloid leukemia (AML) cells expressing FLT3-ITD (IC50 = 25.8 nM). It is selective for AML cell lines containing FLT3-ITD over lines containing wild-type FLT3 (IC50s = 3.9-13.3 μM). Sorafenib N-oxide is also a linear-mixed inhibi...
T78871 PLM-101

PLM-101是一种口服抗癌剂,针对FLT3和RET具有选择性抑制作用,有效抑制急性髓系白血病(AML)细胞。通过抑制RET,PLM-101促使FLT3的自噬降解,并且通过抑制PI3K和Ras/ERK信号通路来发挥其抗白血病的活性。在小鼠MV4-11侧翼异种移植模型中,PLM-101以口服剂量3及10 mg/kg显示出抗肿瘤效果,并且在同种异种移植小鼠模型中,剂量为40 mg/kg(口服)亦展现出明显的抗肿瘤功效。
T61005 K783-0308

K783-0308 是有效的、选择性的MNK2和FLT3的双重抑制剂,IC50值分别为 406 和 680nM。 K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML)的 细胞凋亡和细胞周期停滞在 G0/G1 期。K783-0308 抑制 MV-4-11 和 MOLM-13 细胞生长,IC50 值分别为 10.4 和 10.5 μM

化合物

FLT3-IN-11
Cat.No: T62260
Synonym:
Target:
CHMFL-FLT3-122
Cat.No: T27011
Synonym: CHMFLFLT3122,CHMFL FLT3 122
Target: FLT
BPR1J-097
Cat.No: T2272
Synonym: BPR1J097
Target: FLT
FLT3-IN-12
Cat.No: T62412
Synonym:
Target:
FLT3/CDK4-IN-1
Cat.No: T63135
Synonym:
Target:
FLT3-IN-21
Cat.No: T79391
Synonym:
Target:
FLT3-IN-22
Cat.No: T79420
Synonym:
Target:
HDAC-IN-63
Cat.No: T78818
Synonym:
Target:
FLT3-IN-20
Cat.No: T79596
Synonym:
Target:
FLT3/CHK1-IN-1
Cat.No: T82393
Synonym:
Target:
Sorafenib N-oxide
Cat.No: T36681
Synonym:
Target:
PLM-101
Cat.No: T78871
Synonym:
Target:
K783-0308
Cat.No: T61005
Synonym:
Target:
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