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Search Results for " fgfr4 in 1 "

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TQ0256	FGFR4-IN-1	FGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	FGFR4-IN-1 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50:0.7 nM)。
T37425	FGFR4-IN-5 FGFR4-IN-5
	FGFR4-IN-5, a covalent FGFR4 inhibitor, demonstrates potency and selectivity with an IC50 value of 6.5 nM. Exhibiting significant in vivo anti-tumor activity, it is applicable for research in hepatocellular carcinoma [1].
T73121	FGFR4-IN-8	FGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是 ATP 竞争性、高选择性的 FGFR4 野生型及其突变体共价抑制剂，对 FGFR4、FGFR4V550L、FGFR4V550M 及 FGFR4C552S 的 IC50 值分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。该化合物能有效抑制 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，显示出显著的抑制效果，具有潜在的临床应用价值。
T79880	FGFR4-IN-16	FGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	FGFR4-IN-16 (CY-15-2)为FGFR-4选择性共价抑制剂，适用于癌症研究领域。
T79271	FGFR4-IN-14	FGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	FGFR4-IN-14（Compound 27i）是一种高效的FGFR4抑制剂，IC50值仅为2.4 nM。该化合物能够抑制包含V550L和N535K突变的细胞增殖，且在huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L和BaF3/ETV6-FGFR4-N535K细胞系中的IC50分别达到21 nM、2.5 nM和171 nM。在Huh7异种移植模型中，FGFR4-IN-14展现出了明显的抗肿瘤效果，适用于肝细胞癌（HCC）的相关研究。
T79871	S6K2-IN-1	FGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	S6K2-IN-1（化合物2）为S6K2抑制剂（IC50：22 nM），并对FGFR4亦有抑制作用（IC50：216 nM）。该化合物在小鼠肝微粒体中展现出良好的稳定性。
T62653	FGFR-IN-2
	FGFR-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 FGFR 抑制剂，能够作用于 FGFR1 (IC50: 7.3 nM)、FGFR2 (IC50: 4.3 nM)、FGFR3 (IC50: 7.6 nM) 和 FGFR4 (IC50: 11 nM)。FGFR-IN-2 具有潜力进行癌症研究。
T79850	Irpagratinib ABSK011	FGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Irpagratinib (ABSK011)是一种靶向FGFR4(IC50<10 nM)的口服活性酪氨酸激酶抑制剂，可抑制FGFR4自磷酸化并阻断其信号转导至下游途径。在小鼠、大鼠和狗的PK研究中，Irpagratinib表现出高暴露量，并在皮下异种移植肿瘤模型中展示抗肿瘤活性。
T79257	FGFR-IN-11	FGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	FGFR-IN-11（compound I-5）是一款具备口服活性的共价pan-FGFR抑制剂，对FGFR1至FGFR4的IC50值分别为9.9 nM、3.1 nM、16 nM和1.8 nM。该化合物能够在纳摩尔水平有效抑制多种肿瘤细胞的增殖，并在荷瘤小鼠模型中显著地抑制肿瘤生长。
T83911	CYY292
	CYY292是一种针对PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂（IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM）。该化合物对这些激酶的选择性高于FGFR4（IC50 > 1,000 nM），但也能抑制c-Kit、VEGFR2、VEGFR1和胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R；IC50分别为67、33、36和75 nM），以及EGFR、布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）、细胞周期依赖性激酶4（Cdk4）/cyclin D3和MET（IC50分别为128、198、214和396 nM）。CYY292抑制MG-63、U2OS、MNNG/HOS和Saos-2骨肉瘤细胞的增殖（IC50分别为0.84、0.76、1.36和0.72 µM）。在0.3和0.5 µM的浓度下，它抑制U87MG和LN-229胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。CYY292（30 mg/kg）在U87MG原位小鼠异种移植模型中降低肿瘤体积并增加生存率。