Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T4044 |
DprE1-IN-2
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Antibacterial; DprE1 | Microbiology/Virology; Others |
DprE1-IN-2 是 DprE1抑制剂,IC50为 28 nM,有抗结核作用。 | |||
T3224 |
TBA-7371
AZ 7371,DprE1-IN-1 |
Antibacterial; PDE; DprE1 | Metabolism; Microbiology/Virology; Others |
TBA-7371 (DprE1-IN-1) 是一种非共价 DprE1有效抑制剂,具有强大的抗结核活性。 | |||
T27206 |
DprE1-IN-377790
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DprE1-IN-377790 is a novel DprE1 inhibitor, killing M. tuberculosis. | |||
T62741 | DprE1-IN-1 | ||
DprE1-IN-1 是一种有效的、口服具有活力的 DprE1 抑制剂,表现出良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低 hERG 通道抑制。DprE1-IN-1 能够有效抗 DprE1-IN-1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株 (MICs<0.1 μg/mL)。DprE1-IN-1 在巨噬细胞内具有良好的抗分支杆菌活性,能减少 1.29 log10 CFU。 | |||
T62147 |
DprE1-IN-4
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DprE1-IN-4 是一种有效的、非共价的 DprE1 抑制剂 (IC50: 0.90 μg/mL)。DprE1-IN-4 体外活性较强,能够抑制结核 H37Rv (MIC50: 0.12 μg/ml) 和耐药结核菌株 (MIC50: 0.24 μg/ml)。DprE1-IN-4 具有可接受的药代动力学特性,并且在急性肺结核小鼠模型中具有明显的杀菌作用。 | |||
T79442 |
DprE1-IN-7
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DprE1-IN-7 (Compound 64) 是一款具有抗结核活性的DprE1抑制剂,对Mtb H37Rv菌株表现出明显的功效(MIC: 4 μM),并对耐药分枝杆菌株也显示出活性。此化合物在微粒体中稳定性强,并具有中等的清除速率。 | |||
T79440 |
DprE1-IN-5
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DprE1-IN-5(Compound 10)为一种DprE1抑制剂,对Mtb H37Rv菌株表现出抗结核活性(MIC: 4 μM),并对耐药菌株具有抗分枝杆菌效果,同时展现出较高的微粒体稳定性。 | |||
T79628 | DprE1-IN-8 | Antibiotic | Microbiology/Virology |
DprE1-IN-8是一种针对DprE1的有效抑制剂,具备抗Mtb H37Rv能力,IC50值低于0.75 μM,针对Mtb H37Rv的IC50达到6 nM,适用于结核病的研究领域。 | |||
T78883 |
DprE1-IN-9
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DprE1-IN-9(compound B18)是一款高效的可逆DprE1抑制剂,能够结合至DprE1的受体腔。该化合物对分枝杆菌表现出显著的抗菌活性,作用于非致病性菌株H37Ra(MIC=0.18 µg/mL)及致病性H37Rv菌株,并对多重耐药(MDR)和极度耐药(XDR)的临床分离株同样有效。 | |||
T79441 |
DprE1-IN-6
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DprE1-IN-6(Compound 56)是DprE1的一种抑制剂,对Mtb H37Rv菌株表现出抗结核活性(MIC: 4 μM),同时也对耐药分枝杆菌株有抗菌效果。该化合物具有较强的微粒体稳定性以及中等的清除速率。 | |||
T5315 |
TCA1
TCA-1,TCA 1 |
Antibacterial; Antibiotic | Microbiology/Virology |
TCA1 (TCA 1) 是一种小分子,具有抗耐药性和持续性结核病的活性。 | |||
T3583 |
Macozinone
PBTZ169 |
Antibacterial; DprE1 | Microbiology/Virology; Others |
Macozinone (PBTZ169) 是具有杀菌作用的苯并噻嗪酮,也有抗结核作用。它也是一种 DprE1有效抑制剂,可通过与活性位点 Cys387 残基形成共价键来抑制必需的黄素蛋白 DprE1。 | |||
T3582 |
BTZ043
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Antibacterial; Antibiotic; DprE1 | Microbiology/Virology; Others |
BTZ043 是一种 DprE1 的抑制剂,它对结核分枝杆菌 H37Rv 和耻垢分枝杆菌具有纳摩尔杀菌活性,MIC 值分别为 2.3 nM 和 9.2 nM。 | |||
T6425 |
BTZ043 Racemate
BTZ044,BTZ10526038,Benzothiazinone 10526038 |
Antibacterial; DprE1 | Microbiology/Virology; Others |
BTZ043 Racemate (Benzothiazinone 10526038) 是一种癸二烯基磷酰-β-D-核糖 2'-差向异构酶(DprE1) 抑制剂,用作新的抗分枝杆菌剂。 | |||
T25267 |
Cmpd 339509
Cmpd339509,Cmpd-339509 |
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Cmpd 339509 is a DprE1 inhibitor. DprE1 is an epimerase required for cell wall biosynthesis. | |||
T79281 |
Antimycobacterial agent-6
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Antimycobacterial agent-6 (compound 25) 是抗结核药物,针对野生型及氟喹诺酮耐药的结核分枝杆菌 (Mtb) 株有效。此化合物对 Mtb DprE1-C387S 突变具有抑制作用,其最小抑菌浓度(MIC90)对 H37Rv 和 MoxR 株均为 0.9 μM,对 DprE1-P116S 株为 0.5 μM。 | |||
T63414 |
Antitubercular agent-31
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Antitubercular agent-31 是一种抗结核剂,能够抑制M. tuberculosisH37Rv (MIC: 0.03 μM),也能够抑制DprE1 (IC50: 1.1 μM)。 | |||
T63319 | Antitubercular agent-32 | ||
Antitubercular agent-32 是Benzothiazinone 衍生物,对结核分枝杆菌 M. tuberculosis 具有抑制作用,并表现出良好的代谢稳定性及水溶性。 Antitubercular agent-32 可以作用于 decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2'-氧化酶 (DprE1,IC50: 3.9 μM),表现出抗结核效果。 | |||
T37880 |
OPC-167832
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OPC-167832 is a potent and orally active dprE1 Inhibitor with an IC50 of 0.258 μM. OPC-167832 has antituberculosis activity and can be used for the research of tuberculosis caused by Mycobacterium tuberculosis[1]. OPC-167832 exhibits very low MICs against laboratory strains of M. tuberculosis H37Rv (MIC: 0.0005 μg/ml) and Kurono (MIC: 0.0005 μg/ml) and strains with monoresistance to rifampin (RIF), isoniazid (INH), ethambutol (EMB), streptomycin (STR), and pyrazinamide (PZA) (MIC: 0.00024-0.001 ... |