Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T63080 | CDK1-IN-4 | ||
CDK1-IN-4 (10d) 是一种选择性的 CDK1 抑制剂,能够作用于 CDK1 (IC50: 44.52 nM)、CDK2 (IC50: 624.93 nM) 和 CDK5 (IC50: 135.22 nM)。CDK1-IN-4 能够影响细胞周期,进而对癌细胞的生长表现出抑制作用。CDK1-IN-4 能够用于研究癌症。 | |||
T60583 |
CDK1/2/4-IN-1
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CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是 CDK 的有效抑制剂, 其对于 CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。CDK1/2/4-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡。CDK1/2/4-IN-1 提高 Bax、caspase-3和 P53 的水平并降低 Bcl-2 水平。 | |||
T14916 |
CDK2-IN-4
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CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK2-IN-4 是选择性的CDK2抑制剂,对 CDK2/cyclin A 的IC50值为 44 nM,选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。 | |||
T62405 | KDM1/CDK1-IN-1 | ||
KDM1/CDK1-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 (IC50: 0.096 μM) 和 CDK1 (IC50: 0.078 μM) 抑制剂。KDM1/CDK1-IN-1 能够将 HOP-92 细胞的细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导其凋亡 (apoptosis)。KDM1/CDK1-IN-1 对 CCRF-CEM 细胞 (IC50: 16.34 μM)、HOP-92 细胞 (IC50: 3.45 μM) 和 Hep-G2 细胞 (IC50: 7.79 μM) 具有较强的细胞毒性。 | |||
T73163 | CDK7-IN-20 | ||
CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7(CDK) 抑制剂,IC50值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。 | |||
T69200 |
CGP74514A
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CGP74514A is a CDK1 inhibitor with potential anticancer activity. In U937 cells, CGP74514A - induced apoptosis (5 microM) became apparent within 4 hr and approached 100% by 24 hr. The pan- caspase inhibitor Boc-fmk and the caspase-8 inhibitor lETD-fmk opposed CGP74514A -induced caspase-9 activation and PARP degradation, but not cytochrome c or Smac/DIABLO release. CGP74514A -mediated apoptosis was substantially blocked by ectopic expression of full-length Bel- 2, a loop-deleted mutant Bcl-2, and... | |||
T83936 |
LL-K9-3
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LL-K9-3是一种基于选择性疏水标记技术(HyT)的CDK9-cyclin T1复合物降解剂(DC50值分别为cyclin T1的589 nM和CDK9的662 nM)。它由CDK9抑制剂SNS 032和一个糖基连接器连接到疏水标记组成。LL-K9-3不会降解其他CDKs(CDK1、2、4、5、6和7)。在22RV1细胞中,LL-K9-3通过诱导CDK9和cyclin T1的选择性和同步降解,降低雄激素受体(AR)和cMyc的表达。 | |||
T72951 |
CDK4/6-IN-14
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CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4和 CDK6(CDK) 抑制剂,IC50分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK1、2、7 和 9 的 60 多倍,并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。 |