Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T79084 |
BET bromodomain inhibitor 3
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
BET bromodomain inhibitor 3为BET溴区结构域抑制剂,对BrdT抑制作用显示Ki值高于40 µM,适用于避孕、癌症和心脏病相关研究。 | |||
T6032 |
Birabresib
OTX-015,OTX015 (MK 8628/Birabresib),MK-8628 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
Birabresib (MK-8628) 是一种 BRD2/3/4抑制剂,IC50值为 92 到 112 nM 之间,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T4697 |
ABBV-744
ABBV744 |
Epigenetic Reader Domain; HIV Protease | Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂,可抑制 BRD2/3/4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。 | |||
T22345 |
INCB054329
INCB-054329,INCB-54329,INCB-54329 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
INCB054329 是一种结构不同的溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂,可抑制 BRD2-BD1、BRD2-BD2、BRD3-BD1、BRD3-BD2、BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRDT-BD1 和 BRDT-BD2,IC50 值为 分别为 44 nM、5 nM、9 nM、1 nM、28 nM、3 nM、119 nM 和 63 nM。 | |||
T1972 |
GSK-5959
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
GSK 5959 是一种选择性的、细胞渗透性的BRPF1溴端结构域的抑制剂,其IC50值为 80 nM。她对 BRPF1 的选择性是 35 个其他溴结构域的 100 倍以上。 | |||
T69506 | dBRD4-BD1 | ||
dBRD4-BD1 is a selective BRD4 bromodomain inhibitor. dBRD4-BD1 can selectively degrade BRD4 (DC50 = 280 nM). Notably, dBRD4-BD1 upregulates BRD2/3, a result not observed with degraders using pan-BET ligands. Designing BRD4 selectivity up front enables analysis of BRD4 biology without wider BET-inhibition and simplifies designing BRD4-selective heterobifunctional molecules, such as degraders with new E3 recruiting ligands or for additional probes beyond degraders. |