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抑制剂 & 化合物

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重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T14834 BT2

3,6-二氯-2-苯并噻吩羧酸

 BCL Apoptosis
BT2 是 BCKDC 激酶(BDK)抑制剂，IC50值为 3.19 μM。它也是一种选择性的Mcl-1抑制剂，Ki 值为 59 μM。BT2 与 BDK 结合触发 N 端结构域的螺旋运动，导致 BDK 从支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 中解离。
T79755 PF-07208254

Endogenous Metabolite Metabolism
PF-07208254为高效的BDK抑制剂，可改善小鼠心脏代谢终点。
T79358 PF-07247685

Endogenous Metabolite Metabolism
PF-07247685是一种BCKDC激酶(BDK)抑制剂，具有较强的活性(EC50=2.2 nM)。该化合物能有效稳定BDK与BCKDH E2核心亚基之间的相互作用，并阻断E1亚基的磷酸化过程。BCKDH的活性受到BDK介导的磷酸化调控，从而控制支链氨基酸(BCAA)降解的关键步骤。BCAA的代谢失调与心力衰竭(HF)、2型糖尿病(T2DM)、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)及肥胖等多种疾病相关联，尤其在心脏代谢疾病中表现明显。PF-07247685在小鼠模型中对心脏代谢终点产生改善效果，并提升了葡萄糖耐量。
T79357 PF-07238025

Endogenous Metabolite Metabolism
PF-07238025是一种BCKDC激酶(BDK)抑制剂，具有EC50值为19 nM。它通过稳定BDK和BCKDH复合体中的E2亚基相互作用，阻碍E1亚基的磷酸化过程，从而抑制了BCKDH的活性。由于BDK的磷酸化作用是控制支链氨基酸(BCAA)降解过程中的限速步骤，PF-07238025的作用与包括心力衰竭(HF)、2型糖尿病(T2DM)、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)及肥胖在内的多种代谢性疾病的发病机制相关。研究显示PF-07238025能在小鼠体内改善心脏代谢指标并提升葡萄糖耐量。

化合物

BT2
Cat.No: T14834
Synonym: 3,6-二氯-2-苯并噻吩羧酸
Target: BCL
PF-07208254
Cat.No: T79755
Synonym:
Target: Endogenous Metabolite
PF-07247685
Cat.No: T79358
Synonym:
Target: Endogenous Metabolite
PF-07238025
Cat.No: T79357
Synonym:
Target: Endogenous Metabolite
Species：
Human (2)
Expression System：
HEK293 Cells (2)
Tag：
C-6xHis (1)
C-His (1)
Cat. No. Product Name Species Expression System
TMPY-01598 Kininogen 1 Protein, Human, Recombinant (His)

kininogen 1,KNG,BK,BDK

 Human HEK293 Cells
Kininogen 1 Protein, Human, Recombinant (His) is expressed in HEK293 mammalian cells with His tag. The predicted molecular weight is 71.3 kDa and the accession number is P01042-1.
TMPJ-00734 KNG1 Protein, Human, Recombinant (His)

KNG1,High Molecular Weight Kininogen,BDK,HMWK,KNG,W...

 Human HEK293 Cells
Kininogen-1 is a secreted protein which contains three cystatin domains. There are two alternatively spliced forms, designated as the high molecular weight (HMW) and low MW (LMW) forms. Kininogen-1 plays a critical role in blood coagulation and inflammatory response. Kininogens are inhibitors of thiol proteases. Kininogen-1 participates in blood coagulation by helping to position optimally prekallikrein and factor XI next to factor XII, also inhibits the thrombin- and plasmin-induced aggregation...

重组蛋白

Kininogen 1 Protein, Human, Recombinant (His)
Cat.No: TMPY-01598
Species: Human
Expression System: HEK293 Cells
KNG1 Protein, Human, Recombinant (His)
Cat.No: TMPJ-00734
Species: Human
Expression System: HEK293 Cells
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