Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T10339 |
Antitrypanosomal agent 1
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Parasite | Microbiology/Virology |
Antitrypanosomal agent 1 是一种有效的选择性锥虫硫酮还原酶抑制剂,IC50为 3.3 μM。它抑制谷胱甘肽还原酶,IC50为 64.8 μM,抑制布氏锥虫,EC50为 1 μM。 | |||
T78978 |
Antitrypanosomal agent 13
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Parasite | Microbiology/Virology |
Antitrypanosomal agent 13 (compound 4b) 是一种高效的抗锥虫剂,具备显著的杀锥虫活性和细胞毒性。针对 T. brucei 和 HL-60,Antitrypanosomal agent 13 的 GI50 值分别为 0.18 μM 和 8.4 μM。 | |||
T83014 | Antitrypanosomal agent 16 | Parasite | Microbiology/Virology |
Antitrypanosomal agent 16,作为一种杀锥虫剂,其对刚果锥虫T. congolense IL3000的IC50值仅为0.04μM。 | |||
T78977 |
Antitrypanosomal agent 12
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Parasite | Microbiology/Virology |
Antitrypanosomal agent 12 是 C20-苯基硫脲化合物,显示出杀锥虫和细胞毒性。该化合物在实现 50% 生长抑制(GI50)时所需浓度为0.22 μM,能在血流形式的锥虫中引起细胞肿胀。 | |||
T79254 |
Antitrypanosomal agent 14
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Parasite | Microbiology/Virology |
Antitrypanosomal agent 14(Compound 1)是一种针对T. brucei的有效抑制剂,其EC50为0.47 μM。它对TbGSK3的抑制作用表现在IC50为12 μM。该化合物主要用于非洲人类锥虫病的研究。 | |||
T79316 |
Antitrypanosomal agent 15
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Proteasome | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Antitrypanosomal agent 15 (compound 26) 是一种具有口服活性、能穿透血脑屏障、对克氏锥虫蛋白酶体具有高选择性的抑制剂,其对克氏锥虫蛋白酶体的pIC50值为7.4,而对人蛋白酶体的pIC50值小于4。该化合物展现出良好的ADME性质,适合用于恰加斯病研究。 | |||
T83012 | Antitrypanosomal agent 18 | ||
Antitrypanosomal agent 18 (compound 8b),一硝基呋喃衍生物,显示出卓越的锥虫杀灭活性,IC50值仅为0.03 μM。 | |||
T83013 | Antitrypanosomal agent 17 | Parasite | Microbiology/Virology |
Antitrypanosomal agent 17 (Compd 7a) 具有针对T. congolense的显著抗锥虫效应,表现出低至0.03 μM的半抑制浓度(IC50)。 | |||
T79568 |
NPD-2975
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Parasite | Microbiology/Virology |
NPD-2975(化合物30)是一款口服活性的抗锥虫药物,用于治疗非洲人类锥虫病(HAT)。在MRC-5人肺成纤维细胞及T. b. brucei感染的小鼠模型中,NPD-2975毒性低。此化合物展现了良好的代谢稳定性,在体外对T. b. brucei IC500抑制浓度为70 nM。NPD-2975还可抑制CYP450酶,对CYP1A2和CYP2C19的IC50分别为0.16 μM和0.42 μM。 |