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Search Results for " ar-fl "

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T36841	IPI-9119	Fatty Acid Synthase	Metabolism
	IPI-9119 是一种具有口服活性、选择性和不可逆的 FASN 抑制剂 (IC50 = 0.3 nM)。
T74744	MTX-23
	MTX-23为基于AR的PROTAC, 通过降解AR-V7与AR-FL，抑制CaP细胞增殖，并诱导细胞凋亡(apoptosis)。
T63980	BODIPY FL prazosin
	BODIPY FL prazosin 是荧光 α1-肾上腺素 α1-adrenergic 拮抗剂，能够作用于 α1a-AR (Ki: 14.5 nM)和 α1b-AR (Ki: 43.3 nM)。BODIPY FL prazosin 是一种荧光配体，激发和发射波长分别为 485 和 535 nm。BODIPY FL prazosin 能够用于 α1-肾上腺素受体亚型的亚细胞定位差异的研究。
T78810	BWA-522	Androgen Receptor	Endocrinology/Hormones
	BWA-522是一种口服有效的小分子PROTACs，针对AR-FL和AR-V7显示出显著的降解活性。该化合物通过对Androgen Receptor的AR-NTD进行拮抗，诱发PC细胞的apoptosis。在LNCaP异种移植模型中，BWA-522以每日60 mg/kg的剂量口服给药，实现了76%的肿瘤生长抑制(TGI=76%)。在VCaP和LNCaP细胞系中对AR-V7和AR-FL的降解效率分别达到77.3%(1 μM)和72.0%(5 μM)。
T79156	(R)-SKBG-1	Androgen Receptor	Endocrinology/Hormones
	(R)-SKBG-1为RNA结合蛋白NONO的抑制剂，能够抑制雄激素受体表达，并对AR-FL mRNA及AR-V7 mRNA具有IC50。
T63811	EPI-7170
	EPI-7170 是一种 ralaniten 类似物，是雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 的有效拮抗剂，能够阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 表现出抗肿瘤活性。