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XL-784 free base

产品编号 T13357 CAS 1356992-21-6

XL-784 free base is a selective inhibitor of matrix metalloproteinases (MMP), (IC50s of ~1900, 0.81, 120, 10.8, 18, 0.56 nM for MMP-1,MMP-2,MMP-3,MMP-8,MMP-9,MMP-13,respectively).

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XL-784 free base, CAS 1356992-21-6

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 15,000	8-10周
50 mg	￥ 19,800	8-10周
100 mg	￥ 25,500	8-10周

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XL-784
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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	XL-784 free base is a selective inhibitor of matrix metalloproteinases (MMP), (IC50s of ~1900, 0.81, 120, 10.8, 18, 0.56 nM for MMP-1,MMP-2,MMP-3,MMP-8,MMP-9,MMP-13,respectively).
靶点活性	MMP3:120 nM, MMP8:10.8 nM, MMP9:18 nM, MMP13:0.56 nM, MMP2:0.81 nM, MMP1:1900 nM
体外活性	XL-784 is a low-molecular-weight (1,122 g/mol) MMPs inhibitor. XL-784 potently inhibits MMP-2, MMP-13, and ADAM10 [TNF-α-converting enzyme (TACE)] activity in vitro(IC50 values in the range of 1-2 nM). XL-784 also inhibits MMP-9 (IC50 ~20 nM) activity and ADAM17 (IC50 ~70 nM) also known as TACE. However, XL-784 exhibits low potency for inhibition of MMP-1 (IC50 ~2,000 nM)[1].
体内活性	Treatment with all doses of XL-784 and doxycycline are effective in inhibiting aortic dilatation. There is a clear dose-response relationship between XL-784 and reductions in aortic dilatation at harvest (50 mg/kg 140.4% ±3.2%; 125 mg/kg 129.3% ±5.1%; 250 mg/kg 119.2%±3.5%; all Ps<0.01 compared to control). This continues with the higher doses (375 mg/kg 88.6%±4.4%; 500 mg/kg 76.0%±3.5%). The two doses of the highest dose of XL-784 tested were more effective than doxycycline in inhibiting the maximum expansion of the aorta after elastase infusion (112.2%±2.0%, P<0.05) [2].

分子量	549.93
分子式	C21H22ClF2N3O8S
CAS No.	1356992-21-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 250 mg/mL (454.60 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8184 mL	9.0921 mL	18.1841 mL	45.4603 mL
	5 mM	0.3637 mL	1.8184 mL	3.6368 mL	9.0921 mL
	10 mM	0.1818 mL	0.9092 mL	1.8184 mL	4.546 mL
	20 mM	0.0909 mL	0.4546 mL	0.9092 mL	2.273 mL
	50 mM	0.0364 mL	0.1818 mL	0.3637 mL	0.9092 mL
	100 mM	0.0182 mL	0.0909 mL	0.1818 mL	0.4546 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Williams JM, et al. Evaluation of metalloprotease inhibitors on hypertension and diabetic nephropathy. Am J Physiol Renal Physiol. 2011 Apr;300(4):F983-98. 2. Ennis T, et al. Effect of novel limited-spectrum MMP inhibitor XL784 in abdominal aortic aneurysms. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2012 Dec;17(4):417-26.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +